卡麦角林
卡麦角林(Cabergoline),商品名过乳降(Dostinex),用于治疗高泌乳素血症的口服药物,较少用帕金森氏病和退奶[2] [3]。未怀孕时,因副作用较少,偏向使用卡麦角林,而非溴隐亭[2]。
临床资料 | |
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商品名 | Dostinex, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准状况 | |
给药途径 | 口服给药 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | First-pass effect seen; absolute bioavailability unknown |
血浆蛋白结合率 | Moderately bound (40–42%); concentration-independent |
药物代谢 | 肝脏,主要透过水解acylurea bond or the urea moiety |
生物半衰期 | 63–69小时(预估) |
排泄途径 | 尿(22%)、粪便(60%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 81409-90-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.155.380 |
化学信息 | |
化学式 | C26H37N5O2 |
摩尔质量 | 451.62 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包括恶心、腹痛、头痛、嗜睡和便秘[2]。其他副作用包括肺纤维化和站立时低血压[2]。孕期使用的安全性仍不清楚,因尚无充分的研究证实其安全性[4]。卡麦角林会刺激多巴胺受体,而减少催乳素的释放[3]。
卡麦角林于1980年获得专利,于1993年取得医疗使用许可[5]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[6]。已有学名药流通于市[3]。
参考文献
编辑- ^ Carbelin (Nova Pharmaceuticals Australasia Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 September 2024 [15 September 2024].
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cabergoline Monograph for Professionals. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始内容存档于27 February 2021) (英语).
- ^ 3.0 3.1 3.2 BNF 79. London: Pharmaceutical Press. March 2020: 432. ISBN 978-0857113658.
- ^ Cabergoline (Dostinex) Use During Pregnancy. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始内容存档于24 November 2020) (英语).
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 533 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2021-08-28) (英语).
- ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.