頭孢地尼
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頭孢地尼 (Cefdinir)是第三代頭孢菌素抗生素.化學名稱:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年,頭孢地尼在美國是銷量最高的頭孢類抗生素,其仿製藥銷售額超過5.85億美元。[1] 它是由藤澤製藥有限公司(Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.)所發現的 (now Astellas) 並在1991年推出以商標名為Cefzon的產品。[2][3]華納 - 蘭伯特公司授權藤澤製藥有限公司在美國銷售該頭孢菌素。[4] 雅培於1998年12月與華納 - 蘭伯特公司的協商取得頭孢地尼的美國銷售權。[5] 其在1997年12月4日通過美國FDA認證。[6]
臨床資料 | |
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商品名 | Cefzon |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a698001 |
給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 16%—21%(視劑量) |
血漿蛋白結合率 | 60%—70% |
藥物代謝 | 極少 |
生物半衰期 | ±0.6小時 1.7 |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 91832-40-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.171.145 |
化學資訊 | |
化學式 | C14H13N5O5S2 |
摩爾質量 | 395.41 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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作用機制
編輯藥理毒理
編輯抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定,對β-內酰胺酶的產生菌也具有優異的抗菌活性。作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。對青黴素結合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強,但對於不同細菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動物中的對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發現頭孢地尼有致畸性和致突變性。
藥代動力學
編輯血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價)頭孢地尼時,約經4小時後可達到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時。男性健康成人單次口服頭孢地尼後的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進食後口服100mg(效價)頭孢地尼,約經4小時後,可達到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進食後給藥,其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg(效價)頭孢地尼,血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。
適應症
編輯對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登是菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染:
- 咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎;
- 中耳炎、鼻竇炎;
- 腎孟腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;
- 附件炎、宮內感染、前庭大腺炎;
- 乳腺炎、肛門周圍腫脹、外傷或手術傷口的繼發感染;
- 毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿包病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮症;
- 眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎
敏感細菌
編輯頭孢地尼是一種殺菌抗生素。它可用於治療由多個的革蘭氏陰性和革蘭氏陽性菌感染。
細菌易感性和抗性譜
編輯頭孢地尼是一種廣譜抗生素,並已被用於治療呼吸道包括肺炎,鼻竇炎,支氣管炎。以下幾個具有代表性細菌的敏感性數據。
流感嗜血桿菌:0.05 - 4μg/ml 肺炎鏈球菌:0.006 - 64μg/ml 釀膿鏈球菌:≤0.004 - 2μg/ml [7]
注意事項
編輯根據慣例,應在確定微生物對希福尼(頭孢地尼分散片)的敏感性後,希福尼(頭孢地尼分散片)的療程應限於治療患者所需的最短周期,以防止耐藥菌的產生。
- 1.建議避免與鐵製劑合用。如果合用不能避免,應在服用希福尼(頭孢地尼分散片)3小時以後再使用鐵製劑。
- 2.因有出現休克等過敏反應的可能,應詳細詢問過敏史。
- 3.下列患者應慎重使用:
- (1)對青黴素類抗生素有過敏史者;
- (2)本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質者;
- (3)嚴重的腎功能障礙者:由於希福尼(頭孢地尼分散片)在嚴重腎功能障礙者血清中存在時間較長,應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對於進行血液透析的患者,建議劑量一日1次,一次100mg; 4)患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者(因可出現維生素K缺乏,要進行嚴密臨床觀察)。
- 4.對臨床檢驗值的影響:
- (1)除試紙法尿糖實驗之外,再用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時,可出現假陽性,要注意。
- (2)可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性,要注意。
- 5.其他注意事項:
(1)於添加鐵的產品(如奶粉或腸營養劑)合用時,可能出現紅色糞便。 (2)可能出現紅色尿。
副作用
編輯副作用包括腹瀉、腹痛、陰道感染、炎症、噁心、頭痛。"[8]
藥物過量
編輯超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中,單一口服5600mg/kg劑量並未產生副作用。而其他β-內酰胺類抗生素,超劑量用藥時可表現為以下副作用:噁心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者,血液透析是有用的,尤其是腎功能不全患者。
不良反應
編輯在使用該品治療的13,715名患者中,有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道症狀(110例,0.80%),如腹瀉或腹痛;皮膚症狀(31例,0.23%),如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例,0.92%)和穀草轉氨酶(89例,0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例,0.30%)。 [9]
使用方法
編輯頭孢地尼是口服給藥。它可以是膠囊或懸浮液。用法用量可依據年齡,症狀進行適量增減。
參考資料
編輯- ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" PDF (399.4 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18).
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2020-01-25).
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2013-07-09).
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-07-14).
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18).
- ^ 存档副本 (PDF). [2014-12-18]. (原始內容存檔 (PDF)於2014-12-18).
- ^ Omnicef capsules Patient Information (PDF). Abbott Laboratories. February 2004 [2006-11-24]. (原始內容 (PDF)存檔於2006-11-18).
- ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18).