米加司他

化合物

米加司他INN:migalastat)是第一種用於治療法布瑞氏症的口服藥品。它和D-半乳糖具有相同的立體結構,但缺少第一個羥基,其醚氧位被原子取代,成為了亞胺糖英語Iminosugar[1]

米加司他
INN migalastat
臨床資料
讀音mi GAL a stat
商品名英語Drug nomenclatureGalafold
其他名稱DDIG, AT1001, 1-deoxygalactonojirimycin
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑By mouth (capsules)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度75%
血漿蛋白結合率None
代謝產物O-glucuronides (<15%)
生物半衰期3–5小時(single dose)
排泄途徑Urine (77%), feces (20%)
識別資訊
  • (2R,3S,4R,5S)-2-(Hydroxymethyl)-3,4,5-piperidinetriol
CAS號108147-54-2  checkY
75172-81-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C6H13NO4
摩爾質量163.17 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • C1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](N1)CO)O)O)O
  • InChI=1S/C6H13NO4/c8-2-3-5(10)6(11)4(9)1-7-3/h3-11H,1-2H2/t3-,4+,5+,6-/m1/s1
  • Key:LXBIFEVIBLOUGU-DPYQTVNSSA-N

米加司他一般以鹽酸鹽的形式使用,其鹽酸鹽為接近白色且可溶於水的晶體。[2]:11

參見

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參考文獻

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  1. ^ Asano, N. Naturally occurring iminosugars and related alkaloids: structure, activity and applications. Compain, P; Martin, OR (編). Iminosugars: from synthesis to therapeutic applications. Wiley and Sons. 2007: 17. ISBN 978-0-470-03391-3.
  2. ^ Assessment report EMA/272226/2016 (PDF). EMA. 1 April 2016 [2022-12-22]. (原始內容存檔 (PDF)於2018-03-18).