魯拉西酮

魯拉西酮（英語：Lurasidone）是一新型非典型抗精神病藥物，商品名為羅舒達（Latuda），主要用於治療雙相情感障礙I型抑鬱發作和精神分裂症。

魯拉西酮

臨床資料
AHFS/Drugs.com	Monograph
給藥途徑	口服
ATC碼	N05AE05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	9–19% (oral)
藥物代謝	肝臟 (CYP3A4)
生物半衰期	18–40 hours
識別資訊
IUPAC命名法 (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-ylmethyl] cyclohexylmethyl}hexahydro-4,7-methano-2H-isoindole-1,3-dione
CAS號	367514-87-2
PubChem CID	213046
IUPHAR/BPS	7461
DrugBank	DB08815
ChemSpider	184739
UNII	22IC88528T
KEGG	D04820
ChEMBL	ChEMBL70735 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40870340
ECHA InfoCard	100.225.187
化學資訊
化學式	C28H36N4O2S
摩爾質量	492.68 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES C1CC[C@H]([C@@H](C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)[C@H]6[C@@H]7CC[C@@H](C7)[C@H]6C5=O
InChI InChI=1S/C28H36N4O2S/c33-27-24-18-9-10-19(15-18)25(24)28(34)32(27)17-21-6-2-1-5-20(21)16-30-11-13-31(14-12-30)26-22-7-3-4-8-23(22)35-29-26/h3-4,7-8,18-21,24-25H,1-2,5-6,9-17H2/t18-,19+,20-,21-,24+,25-/m0/s1 Key:PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N

醫療用途

魯拉西酮主要用於治療雙相情感障礙I型抑鬱發作和精神分裂症。在雙相情感障礙治療中，它通常作為碳酸鋰或丙戊酸的輔助療法。

用法用量

一般成人的初始劑量為每次 40 mg，每日一次，初始劑量不需要進行滴定。根據症狀可增加到每次 80 mg，每日一次。本品應與食物（至少 350 千卡）同服。 本品在中國成人精神分裂症患者中開展的隨機對照臨床試驗僅驗證了最高劑量 80 mg/日的安全有效性，尚缺乏中國患者應用本品超過 80 mg/日劑量的安全有效性證據。

尚未在對照研究中明確魯拉西酮超過 6 周的長期治療有效性。因此，醫生在選擇使用魯拉西酮進行較長時間治療時，應定期對藥物在患者中的長期有效性進行再評價。

中度（肌酐清除率：30<50 mL/min）和重度（肌酐清除率：<30 mL/min）腎損害患者的初始劑量推薦為 20 mg/日。最大劑量為每次 80 mg，每日一次。 中度（Child-Pugh評分=7-9）和重度（Child-Pugh評分=10-15）肝損傷患者的初始劑量推薦為 20 mg/日。中度肝損傷患者的最大劑量為每次 80 mg，每日一次，重度肝損傷患者為每次 40 mg，每日一次。

與 CYP3A4 中效抑制劑（如地爾硫䓬）合用時，初始劑量應減半。最大劑量為每次 80 mg，每日一次。

由於葡萄柚和葡萄柚汁可能會抑制 CYP3A4 而改變魯拉西酮的濃度，服用魯拉西酮的患者應避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。

與CYP3A4 中效誘導劑合用時，可能有必要在與 CYP3A4 誘導劑治療一段時間（7 天或更長）後增加魯拉西酮劑量。

禁忌

服用肝酶 CYP3A4 強效抑制劑（酮康唑、克拉黴素、利托那韋、左羥丙哌嗪等）或誘導劑（卡馬西平、聖約翰草、苯妥英、利福平等）的患者禁用魯拉西酮。 (會阻礙其功能，導致體內藥物過量）

尚未研究過孕婦使用魯拉西酮，因此不建議使用；動物研究未發現任何風險。乳汁排泄情況也未知；不建議哺乳期婦女使用魯拉西酮。

副作用

胃腸道系統相關

噁心、嘔吐、消化不良、唾液分泌過多

各種肌肉骨骼及結締組織相關

背痛

各類神經系統相關

嗜睡、靜坐不能、錐體外系反應、頭暈

精神類相關

失眠、激動、焦慮、躁動

藥理

• D₂、D₃、5-HT_2A、5-HT₇、α_2C的拮抗劑
• 5-HT_1A的部分激動劑