利福平
廣效性抗生素
利福平(INN:rifampicin,USAN:rifampin)又称立放霉素,为一种半合成广效性抗生素[2],主要抑制细菌RNA的合成,有明显的杀菌作用,可治疗包含结核病、痳疯病、沙眼,以及退伍军人症等疾病。
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临床资料 | |
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读音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
商品名 | Rifadin |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682403 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、外用、静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 90-95%(口服) |
血浆蛋白结合率 | 80% |
药物代谢 | 肝脏及肠壁 |
生物半衰期 | 3–4 小时 |
排泄途径 | 尿液(-30%)、粪便(60–65%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 13292-46-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
PDB配体ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.032.997 |
化学信息 | |
化学式 | C43H58N4O12 |
摩尔质量 | 822.94 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 183至188 °C(361至370 °F) |
沸点 | 1,004.42 °C(1,839.96 °F) [1] |
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利福平通常与其他抗生素合用,除了用于预防B型流感嗜血杆菌以及脑膜炎球菌。如果要长期用药,建议监测血球数量及肝脏酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透过口服、外用及静脉注射给药[2]。
常见副作用包含恶心、呕吐、腹泻,以及食欲降低。尿液、汗液及泪液成红色或橙色属正常现象,另可能会造成肝脏伤害及过敏反应。本品常用于治疗罹患开放性肺结核的孕妇,但对胎儿的伤害尚未明了。利福平属于利福霉素,其作用机转为阻断细菌的RNA转录[2]。
利福平于1957年首次合成,并于1971年上市[3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。利福平属于学名药[2],在发展中国家一个月疗程所需药物的批发价约为3.90美金[6]。在美国境内,同样的剂量则需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提炼而得[4]。
利福平应空腹服用,而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。
毒副作用
编辑利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。
作用机理
编辑利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
抗菌作用
编辑利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]:
参考文献
编辑- ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. (原始内容存档于2014-11-27).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. (原始内容存档于2015-09-07).
- ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. (原始内容存档于2015-11-24).
- ^ 4.0 4.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. (原始内容存档于2020-01-27).
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13).
- ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. (原始内容存档于2020-03-28).
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. (原始内容存档于2020-01-27).
- ^ 8.0 8.1 Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.