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利培酮

药物
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利培酮（INN：risperidone），商品名有理思必妥（Risperdal）、维思通，为一种非典型抗精神病药物[2]，主要用于治疗思觉失调症、双相情感障碍，以及自闭症症状者的易怒情形[2]。本品可口服或肌肉注射给药[2]。注射剂型的药效可维持长达两周[3]。

利培酮
临床数据
商品名（英语：Drug nomenclature）Risperdal及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694015
怀孕分级
给药途径口服（锭剂或液状剂）、肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度70%（口服）[2]
药物代谢肝脏（CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone）[2]
生物半衰期20小时（口服），3–6天（肌肉注射）[2]
排泄途径尿液（70%）、粪便（14%）[2]
识别信息
  • 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号106266-06-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.114.705 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C23H27FN4O2
摩尔质量410.485 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
  • InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 checkY
  • Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用包含动作障碍、嗜睡、视力问题、便秘，以及体重增加等等[2][4]。严重副作用包含迟发性运动不能及抗精神药物恶性综合症（英语：neuroleptic malignant syndrome）等永久性的动作障碍。本品亦可能提高自杀及高血糖的风险[2][3]。在因失智症导致思觉失调的年长者身上用药，可能会提升死亡风险[2]。妊娠期间用药的安全性迄今未明[2]。本品属于非典型抗精神病药[2]。其作用机转目前未明，可能与其多巴胺拮抗剂（英语：dopamine antagonist）的活性有关[2]。

有关利培酮的研究始于1980年代，并于1993年在美国核准上市[2][5]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[6]。本品属于通用名药物[3]。在2014年，每日剂量发展中国家的批发价介于0.01到0.60美金之间[7]。2015年，每月正常剂量约介于100到200美金之间[3]。

药理作用

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利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力，也能与α1-肾上腺素能受体结合，与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低，但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因，但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少，对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

 
利培酮抑制D-氨基酸氧化酶催化D-氨基酸的分解（例如D-丙氨酸和D-丝氨酸 - 神经递质）。

适用症

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利培酮是一种非典型抗精神病药，适用于：

不良反应

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常见的副作用包含发生锥体外综合症、嗜睡、便秘、性功能障碍、反眼以及体重增加等情形[2][9][10]。严重的副作用包含永久性的行为疾患迟发性运动障碍、抗精神药物恶性综合症、增加自杀的风险以及高血糖等[2][3]。患失智症的中高龄精神病患者可能因此药死亡风险增加。目前对怀孕患者的影响尚不明朗。利培酮是一种非典型抗精神病药，其作用方式尚未完全厘清，但据称是一种多巴胺拮抗剂[2]。

历史、社会与文化

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对利培酮的研究始于1980年代后期，美国于1993年正式批准此药上市。[11][2]在最基本的健康照护系统中最必要的药物清单世界卫生组织基本药物标准清单登录有案。[12] 利培酮亦有学名药物。[3]2014年，批发价约在0.01到0.60美元之间[13]。在美国每剂药物售价是3.3美金到10美金左右[2]。

参考文献

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  1. ^ Drugs.com International trade names for risperidone 互联网档案馆的存档，存档日期2016-03-18. Page accessed March 15, 2016
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 2.14 2.15 2.16 2.17 2.18 Risperidone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始内容存档于2015-12-02）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 434–435. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  5. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）. 
  7. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. （原始内容存档于2018-01-22）. 
  8. ^ RISPERDAL Label （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  9. ^ Cichon, Gregory J. Risperidone-Induced Sexual Dysfunction Case Report. 2023-2-15 [2023-09-21]. （原始内容存档于2023-10-30） –通过公共医学中心 （英语）. 
  10. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  11. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627 [2017-05-15]. ISBN 9781585623099. （原始内容存档于2018-09-16）. 
  12. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  13. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. [永久失效链接]

外部链接

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维基共享资源上的相关多媒体资源：利培酮

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