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二胺碘显影剂

化合物

二胺碘显影剂 （英语：Diatrizoate，也称为英语：amidotrizoate），以商品名Gastrografin等于市面销售，是放射摄影（X光成像）过程中使用的显影剂。[1]显影目标包括静脉、泌尿系统、脾脏和关节，以及电脑断层扫描（CT扫描）。[1]此药物经由口服、静脉注射、注射进膀胱、经由鼻胃管或是直肠（英语：Rectal administration）进入人体。[2][3]

二胺碘显影剂
Skeletal formula
Space-filling model
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Hypaque、Gastrografin、Iothalmate及其他
其他名称amidotrizoic acid, diatrizoic acid, 3,5-diacetamido-2,4,6-triiodobenzoic acid
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服给药、静脉注射、注射进入膀胱、经由鼻胃管或直肠给药（英语：Rectal administration）
ATC码
识别信息
  • 3,5-Bis(acetylamino)-2,4,6-triiodobenzoic acid
CAS号117-96-4
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.003.840 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C11H9I3N2O4
摩尔质量613.92 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(=O)NC1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)O)I)NC(=O)C)I
  • InChI=1S/C11H9I3N2O4/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20)
  • Key:YVPYQUNUQOZFHG-UHFFFAOYSA-N

使用此药物常见的副作用有呕吐、腹泻和皮肤发红。[4]其他副作用有搔痒、肾功能衰竭、低血压和过敏反应。[1]不建议对碘过敏的个体使用。[1]二胺碘显影剂是一种具有高重量莫耳浓度的碘化离子放射显影剂。[2]

此药物于1954年在美国被批准用于医疗用途。[4]已被列入世界卫生组织基本药物标准清单中。[5]

医疗用途

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此药物可作为硫酸钡的替代品，为个体消化道作显影之用，例如上消化道系列和小肠系列。[6]二胺碘显影剂适用于对钡过敏的患者，或担心钡可能会泄漏到腹腔的情况。此药物不会像钡一样会覆盖胃/肠内壁，因此通常不作此类用途。[7]

对粘连性小肠阻塞的保守治疗失败时，使用二胺碘显影剂替代属于安全，且可将采用手术的几率降低。[8]

二胺碘显影剂常用于以下状况：

  • 疑似肠胃穿孔
  • 新生儿胎粪性肠阻塞
  • 辨识肠腔是否有异常通道。

此药物不可用于检查气管食道瘘，因为将此药物吸入呼吸系统后会引发肺水肿。此药物可将水吸入肠道来去除黏稠的胎便。[9]肠道吸收药物的数量很少，之后排泄到膀胱中。[10]由于其高重量莫耳浓度，可将周围组织中的水分吸入肠道，而导致血浆容量本来就很小的人（例如婴儿）脱水。由于药物内有添加剂和调味剂，不得于血管内使用，但另有适于血管内使用的其他制剂。药物在储存期间必须避免阳光照射。[11]

给药

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使用3%浓度的溶液，使其在肠腔内显影，并观察肠腔内有无任何异常通道。[12]

二胺碘显影剂施用方式会依据要显影的构造而定，原则上选择最适合且合理的途径：

  • 静脉注射： 适用于需要显影的血管，例如肾脏、输尿管和膀胱，因为二胺碘显影剂会经过这些血管，最终由肾脏排出。
  • 口服或直肠给药 ： 适用于需要显影的胃肠道。
  • 透过口服或灌肠以对胃肠道进行显影成像。
  • 由导尿管注入以对泌尿系统进行显影成像。

禁忌症

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个体过往对碘敏感的病史并非完全禁用此药物，但仍建议谨慎。在此情况下，可给予口服或静脉注射皮质类固醇作为预防，或者可选择硫酸钡等替代方案。

二胺碘显影剂禁止与某些可能导致乳酸性酸中毒的药物（例如二甲双胍）一起使用。同时使用可能会导致个体肾衰竭和乳酸性酸中毒，临床医生需要把这些药物间隔开几天施用以防止交互作用。[13]

二胺碘显影剂是一种高重量莫耳浓度溶液，因此在患者的上消化道影像学检查中应避免使用，如药物不小心进入气管支气管树，会迅速引起肺水肿。[14][15]

二胺碘显影剂无法用于脊髓造影术（英语：myelography）、心室造影术（英语：ventriculography）或脑池造影术（英语：cisternography），因为进行这类造影术可能会引起神经毒性症状。 [16]

化学

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二胺碘显影剂被认为是一种高重量莫耳浓度显影剂。其渗透压范围从大约1,500mOsm/kg（50%溶液）[17]到超过2,000mOsm/kg（76%溶液）。[18]

品牌名称

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市面上贩售的商品名称有Hypaque、Gastrografin、MD-Gastroview、[19] Iothalmate和Urografin。Urografin是二胺碘酰丙二酸钠（Sodium amidotrizoate）和二胺碘甲葡胺（amidotrizoate meglumine）（两者均为二胺碘显影剂，但在化学构造、药物动力代谢学及临床使用略有不同）的组合。[20]

参见

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 316. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  2. ^ 2.0 2.1 Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 171. ISBN 9781284057560. 
  3. ^ Pollack HM. History of Iodinated Contrast Media. Thomsen H, Muller RN, Mattrey RF (编). Trends in Contrast Media. Springer Science & Business Media. 2012: 13. ISBN 9783642598142. （原始内容存档于2017-01-01） （英语）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Diatrizoate Side Effects in Detail. Drugs.com. [2016-12-31]. （原始内容存档于2017-01-01）. 
  5. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ Diatrizoic acid, Thermo Scientific Chemicals. fisher scientific. [20204-06-07]. 
  7. ^ Diatrizoate Sodium Diatrizoate Meglumine Oral Solution. IndiaMART. [20204-06-07]. 
  8. ^ Surg, Ann. Therapeutic Value of Gastrografin in Adhesive Small Bowel Obstruction After Unsuccessful Conservative Treatment. Annals of Surgery. July, 2002, 236 (1): 1–6 [2024-06-07]. 
  9. ^ Nick W, Hefin J. Introduction to contrast media. Chapman & Nakielny's Guide to Radiological procedures 7th. London: Elsevier. 2018: 44, 49, 69. ISBN 9780702071669. 
  10. ^ Poole CA, Rowe MI. Clinical evidence of intestinal absorption of Gastrografin. Radiology. January 1976, 118 (1): 151–153. PMID 1244649. doi:10.1148/118.1.151. 
  11. ^ Professional information: gastrografin aqueous solution (PDF). Bayer. 2018-09-02 [2022-02-02]. （原始内容 (PDF)存档于2022-02-02）. 
  12. ^ Watson N, Jones H. Chapman and Nakielny's Guide to Radiological Procedures. Elsevier. 2018: 44. ISBN 9780702071669. 
  13. ^ Micromedex Healthcare Series. DIATRIZOATE MEGLUMINE/DIATRIZOATE SODIUM. DRUGDEX. Thomson Reuters (Healthcare) Inc. November 2010 [2010-11-10]. [永久失效链接]
  14. ^ Blanzieri, Stefano. Pulmonary edema by aspiration of gastrografin: a case report and literature review: 985 words. 2012. doi:10.1594/ECR2012/C-0607 （英语）. 
  15. ^ Mohajer, Pouya; Annan, Edwin; Ahuja, Jaspreet; Sharif, Mohammed; Sung, Arthur. Acute Respiratory Failure From Aspiration Pneumonitis: A Complication of Gastrografin Contrast Media. Chest. October 2012, 142 (4): 1017A. doi:10.1378/chest.1390596 （英语）. 
  16. ^ Bayer New Zealand Limited. UROGRAFIN Urografin Corporate Core Text (PDF). September 2007 [2012-04-02]. （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. 
  17. ^ Amersham Health. Hypaque sodium (Diatrizoate Sodium) injection, solution. Product label. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. April 2006 [2007-03-29]. （原始内容存档于2011-05-23）. 
  18. ^ Amersham Health. Hypaque (Diatrizoate Meglumine and Diatrizoate Sodium) injection, solution. Product label. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. April 2006 [2007-03-29]. （原始内容存档于2011-05-23）. 
  19. ^ Diatrizoate. Drugbank Online. [2024-06-07]. 
  20. ^ SUMMARY CMI UROGRAFIN®. NPS Medicinewise. [2024-06-07]. 

外部链接

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  • Diatrizoate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 

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