丁溴東莨菪鹼
丁溴東莨菪鹼[1][2](scopolamine/hyoscine butylbromide)[3]又稱溴化丁基東莨菪鹼[4],商品名補斯可胖(Buscopan)[5],是一種抗膽鹼劑,用於治療腹部絞痛、食道痙攣、膀胱痙攣(膀胱過動症)、膽絞痛[6]、腎絞痛的藥物[5][7]。本品也可用於臨終時的過多呼吸道分泌物[8]。本品可經口服、肌肉注射,或靜脈注射給藥[5]。 副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼,或全身型過敏性反應[5]。但昏睡此一副作用並不常見[9]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全[5]。本品雖為抗膽鹼類藥物[5],但對腦部沒有太大影響[10]。
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臨床資料 | |
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商品名 | Buscopan,及其他 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、栓劑、靜脈給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | <1% |
血漿蛋白結合率 | Low |
生物半衰期 | 5 小時 |
排泄途徑 | 腎(50%)[來源請求],及直腸 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 149-64-4 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.223 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H30NO4+ |
摩爾質量 | 360.467 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品在美國無法取得[12],在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間[13]。本品合成自從東莨菪鹼,為一種存在於顛茄之中的天然物[14]。
醫學效應
編輯使用胃鏡可以直接觀察丁溴東莨菪鹼的效應。在胃的蠕動過分增多導致不適的情況下口服丁溴東莨菪鹼可以在一兩分鐘內達到胃的蠕動完全停止的效果。
丁溴東莨菪鹼是親水季銨陽離子,因此很難被消化道吸收(吸收率小於10%)。雖然如此通過一系列安慰劑雙盲試驗證明它口服和肛服的有效性,尤其對腸易激症候群的痙攣有效。
對於對腸胃系統的醫學作用身體的吸收不重要,因為在這些場合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴東莨菪鹼尤其適合於治療比較輕的痙攣。
由於丁溴東莨菪鹼的生物利用度很小因此在腸胃腔之外它口服幾乎沒有作用。但是通過靜脈注射它對腎和脾絞痛的作用有非常詳細的紀錄。除靜脈注射外丁溴東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射。
有文獻說丁溴東莨菪鹼也可以減輕經痛。
用法
編輯- 口服,每天三次,每次10毫克,以減輕腸易激綜合徵的症狀。
- 平滑肌鬆弛劑,主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣(止痛用),有藥丸或是點滴用注射液……等形態。(後者大多用在醫院的急診室,簡稱「補液」。)
副作用
編輯所有治療胃腸痙攣的藥物都有導致皮膚紅腫、腹脹、便秘、視覺受影響、排汗減少、心動過速、人眼調節受影響和口腔乾燥等副作用。
假如病人已經有過高眼壓(青光眼)、泌尿故障、便秘或者心跳不穩等現象的話不宜使用丁溴東莨菪鹼。
與其它藥物結合使用
編輯丁溴東莨菪鹼與對乙醯氨基酚配合的藥物以Buscopan Plus®為商標出售。
醫學特性
編輯丁溴東莨菪鹼被用來減緩平滑肌的運動,其作用可以持續數小時。它的半衰期為5.1小時。對經痛的作用有爭議,原因是其非常小的生物利用度。
合成
編輯參考文獻
編輯- ^ 存档副本 (PDF). [2024-04-23]. (原始內容存檔 (PDF)於2024-04-23).
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