丙酚替諾福韋


丙酚替諾福韋Tenofovir alafenamide,縮寫TAF,商品名韋立德Vemlidy))是一種口服抗逆轉錄病毒藥物,臨床上應用其延胡索酸鹽的形式(富馬酸丙酚替諾福韋) 用於治療B型肝炎或與其他藥物聯用治療愛滋病

丙酚替諾福韋
臨床資料
讀音/ˌtəˈnfəvɪər ˌæləˈfɛnəmd/
商品名英語Drug nomenclature韋立德(Vemlidy)
其他名稱GS-7340
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率~80%[3]
生物半衰期33分鐘
排泄途徑腸道排泄(31.7%)和腎臟排泄(<1%)
識別資訊
  • Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
CAS號379270-37-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C21H29N6O5P
摩爾質量476.47 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1
  • Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

該藥為替諾福韋前藥,由吉利德科學研發。與常用的逆轉錄酶抑制劑替諾福韋二吡呋酯(TDF)相比,丙酚替諾福韋具有更強的抗病毒活性和更好的淋巴組織分布。[5][6]該藥於2016年11月獲得FDA批准上市。[7]

相關複方藥物

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  • 恩曲他濱/丙酚替諾福韋 [8] — 2016 年 4 月在美國獲得批准治療HIV。2019年10月,該藥在美國被批准用於HIV-1暴露前預防(PrEP)。 [9] [10]
  • 達蘆那韋/考比司他/恩曲他濱/丙酚替諾福韋[11] — 歐盟於2017年9月、美國於2018年7月、澳大利亞於2019年11月相繼批准該藥上市。[12][13][14]
  • 多替拉韋/恩曲他濱/丙酚替諾福韋。[15]

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 Tenofovir alafenamide (Vemlidy) Use During Pregnancy. Drugs.com. 26 December 2018 [18 April 2020]. (原始內容存檔於2021-07-09). 
  2. ^ Vemlidy 25 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 8 September 2020 [12 November 2020]. (原始內容存檔於2021-07-11). 
  3. ^ 3.0 3.1 Vemlidy- tenofovir alafenamide tablet. DailyMed. 11 February 2020 [18 April 2020]. (原始內容存檔於2021-07-09). 
  4. ^ Vemlidy EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2021-07-01]. (原始內容存檔於2021-07-13). 
  5. ^ Metabolism of GS-7340, a novel phenyl monophosphoramidate intracellular prodrug of PMPA, in blood. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2001, 20 (4–7): 1091–8. PMID 11562963. doi:10.1081/NCN-100002496. 
  6. ^ M Markowitz, A Zolopa, et al.
  7. ^ FDA Approves Vemlidy (tenofovir alafenamide) for Chronic Hepatitis B in Adults. United States Department of Health and Human Services. 21 November 2016 [11 October 2019]. (原始內容存檔於11 October 2019). 
  8. ^ Descovy- emtricitabine and tenofovir alafenamide tablet. DailyMed. 13 January 2020 [18 April 2020]. (原始內容存檔於2021-06-24). 
  9. ^ FDA approves second drug to prevent HIV infection as part of ongoing efforts to end the HIV epidemic. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 October 2019 [11 October 2019]. (原始內容存檔於11 October 2019). 
  10. ^ Mandavilli, Apoorva. F.D.A. Approves New H.I.V.-Prevention Drug, but Not for Everyone. The New York Times. 4 October 2019 [11 October 2019]. (原始內容存檔於2021-07-09). 
  11. ^ Symtuza- darunavir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide tablet, film coated. DailyMed. 6 March 2020 [18 April 2020]. (原始內容存檔於2021-07-09). 
  12. ^ Drug Approval Package: Symtuza (darunavir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 11 December 2018 [19 August 2020]. (原始內容存檔於2021-07-09). 
  13. ^ Symtuza EPAR. European Medicines Agency. [19 August 2020]. (原始內容存檔於2021-07-10). 
  14. ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1[失效連結]
  15. ^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [5 December 2020]. (原始內容存檔於2021-07-09). 

外部連結

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