拉貝洛爾

化合物

拉貝洛爾LabetalolNormodyneTrandate,複方二氫氯噻:Normozyde)是一種甲型腎上腺受體阻斷劑乙型腎上腺受體阻滯劑,用於治療高血壓。原理是阻斷腎上腺素受體,放緩竇性心律,減少外周血管阻力

拉貝洛爾
臨床資料
懷孕分級
  • C級
    妊娠高血壓症候群小劑量服用
給藥途徑口服 靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方專用藥
藥物動力學數據
生物利用度90-100%
血漿蛋白結合率50%
藥物代謝代謝,
生物半衰期藥片: 6-8 小時; 注射: 5.5 小時
排泄途徑尿液排泄,不需要血透
識別資訊
  • (RS)-2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-
    (4-phenylbutan-2-ylamino)-ethyl]-benzamide
CAS編號36894-69-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.401 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C19H24N2O3
莫耳質量328.406 g/mol

這種藥物對於治療妊娠高血壓症候群有特別顯著的療效。

用藥

編輯

拉貝洛爾有著100, 200和300mg三種計量的口服藥片,靜脈注射(只有Trandate)為5 mg/ml。成人服用從100mg起每天早晚服用兩次,每日最大計量為2.4g,緊急情況下,量可加大。靜脈注射通常為2分鐘以上注射20mg,加大量為40mg。如果需要時,每10分鐘可注射80mg,注射最大計量為300mg。拉貝洛爾的靜脈注射率為每分鐘2mg,最大劑量為300mg。

副作用

編輯

有以下不良反應:

  • 疲乏
  • 睡意
  • 虛弱
  • 失眠
  • 性慾下降
  • 服用後頭皮刺痛
  • 個別罕見的不良反應有哮喘加重、呼吸困難。如果在服用後出現呼吸加重的現象,不要使用另外的計量;如果你認為是服用了拉貝洛爾而導致哮喘加重,呼吸困難,應立即求診。說明: 如果病人出現哮喘加重、呼吸困難現象(可能未降低氧值),需停止服藥,求助醫生。近距離監控病人狀況,直到呼吸困難問題得到完全緩解。

禁忌

編輯

充血性心力衰竭、任何程度的房室傳導阻滯、低心率或心原性休克糖尿病肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下以及雷諾症候群等患者禁用或慎用拉貝洛爾。

立體化學

編輯

拉貝洛爾含有兩個立體異構中心,由四個立體異構物組成。 這是(RR) - ,(RS) - ,(SR)和(SS)形式:

拉貝洛爾的立體異構物
 
CAS-Nummer: 75659-07-3
 
CAS-Nummer: 83167-24-2
 
CAS-Nummer: 83167-32-2
 
CAS-Nummer: 83167-31-1

參考資料

編輯
  • Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006. bledsoe "prehospital emergency pharmacology" upper Saddle River, New Jersey: Pearson 2005