羅紅黴素
化合物
羅紅黴素(英語:Roxithromycin)是一種半合成的大環內酯類抗生素,一般用於治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅黴素是紅黴素的衍生物,同樣含有十四原環的內酯環。但是,一條氮-肟側鏈連接到了內酯環上。羅紅黴素目前正在進行治療男性脫髮的臨床試驗。[1]
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臨床資料 | |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服、注射 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
藥物代謝 | 肝臟 |
生物半衰期 | 12 小時 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 80214-83-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.121.308 |
化學資訊 | |
化學式 | C41H76N2O15 |
摩爾質量 | 837.047 g/mol |
另外一些研究指稱,羅紅黴素是一種潛在的返老藥(Senolytic),可能有助減少人體中衰老細胞的數量,但尚未有研究證實這點。[2]
歷史
編輯德國製藥商赫希斯特公司於1987年首次合成了羅紅黴素。
製劑形式
編輯羅紅黴素通常可作為片劑或口服混懸液。
作用機理
編輯羅紅黴素可透過細菌細胞膜,在接近供體(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至P位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(A位)至P位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。
羅紅黴素的抗菌譜和抗菌作用基本上與紅黴素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。
藥代動力學
編輯當空腹服用時,羅紅黴素可迅速擴散並分布到大部分的組織和吞噬細胞。由於對吞噬細胞的高度集中性,羅紅黴素可以積極地轉移到被感染的部位,並隨著吞噬細胞的吞噬作用而釋出。
代謝
編輯只有一小部分羅紅黴素通過代謝排出體外,大部分則通過在膽汁或呼吸排出,不到10%的羅紅黴素通過尿液排出體外。羅紅黴素的半衰期為12小時。
不良反應
編輯常見的不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周紅血球下降等。
參考文獻
編輯- ^ The Effect of 0.5% Roxithromycin Lotion for Androgenetic Alopecia - ClinicalTrials.gov. [2007-09-22]. (原始內容存檔於2018-08-30).
- ^ Ozsvari, Bela; Nuttall, John R.; Sotgia, Federica; Lisanti, Michael P. Azithromycin and Roxithromycin define a new family of “senolytic” drugs that target senescent human fibroblasts. Aging. 14 November 2018, 10 (11): 3294–3307. PMC 6286845 . PMID 30428454. doi:10.18632/aging.101633.