阿德福韋

化合物

阿德福韋酯(adefovir)是一種核苷類似物抗病毒藥物,能在抑制逆轉錄酶,用於治療B肝,但不能用於HIV感染。

阿德福韋
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度59%
生物半衰期7.5h
識別資訊
  • 9-[2-(膦醯甲氧基)乙基]腺嘌呤
CAS號106941-25-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.235 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H12N5O4P
摩爾質量273.186 g/mol
Adefovir dipivoxil

歷史

編輯

捷克科學院有機化學與生物化學研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韋。隨後吉利德科學對其進行研發,期望研製成一抗HIV藥物。但1999年11月,美國專家組建議美國食品藥品監督管理局否決此藥的申請,因為其在劑量在60毫克到120毫克時可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局採納了專家組的建議。

Gilead Sciences雖然終止了阿德福韋治療HIV的研究,但從新開始了用於治療B肝的研究。在很低的劑量10mg下,阿德福韋對治療B肝有效,2002年9月20日,美國食品藥品監督管理局批准阿德福韋以商品名Hepsera治療B肝。第二年,在歐洲也獲得審批通過。

作用機制

編輯

ADV經細胞內激酶磷酸化形成有活性的二磷酸鹽。該活性代謝產物可競爭抑制HBV DNA多聚酶,從而抑制病毒複製。整合阿德福韋進入病毒DNA鏈,鏈合成隨之終止.

阿德福韋較拉米夫定優勢在於其耐藥不易發生。

外部連結

編輯