丙嗪
化合物
丙嗪(INN:promazine),音译:普马嗪,为一种针对心理运动性躁动的短期追加治疗药物[1][2] 。商品名为Sparine(司派林)[3]。但其批准适用的人群受限,在兽医学中被用作镇静剂[1]。其具有弱抗精神病效果但通常不被用于治疗精神疾病[1]。
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臨床資料 | |
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商品名 | sparine(司派林) |
其他名稱 | 普马嗪、二甲氨基丙吩嗪 |
AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
MedlinePlus | a600010 |
藥物類別 | 抗精神病药物(神经松驰剂) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 94% |
生物半衰期 | 20-40小时 |
识别信息 | |
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CAS号 | 58-40-2 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.347 |
化学信息 | |
化学式 | C17H20N2S |
摩尔质量 | 284.42 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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其药物效果和氯丙嗪相似,起镇静效果[1]。其主要副作用为抗胆碱作用,锥体外系反应副作用则不常见。属吩噻嗪类抗精神病药物[4]。
用途与副作用
编辑常见副反应有: 月经不调或闭经、心律失常、便秘、嗜睡、眩晕、口干、勃起功能异常、疲惫、乳溢症、乳腺增生、高血糖、睡眠障碍、低血压、QT间期延长、癫痫发作、震颤、呕吐、体重增长等[2]。
药物过量
编辑兽药用途
编辑丙嗪通常采用其盐酸盐,即盐酸丙嗪,用于马匹麻醉前的初始镇静剂[6][7]。但其本身镇静效果弱,且无镇痛作用,通常联合阿片类药物和/或α2肾上腺受体活化剂(如可乐定)使用[7][8]。在例如给马匹装马蹄铁等无痛过程可单独使用盐酸丙嗪镇静[8]。但有低血压、心率过速、勃起障碍的副作用[6]。
合成
编辑丙嗪的合成通常采用吩噻嗪和N,N-二甲基-3-氯丙胺发生烷基化反应得到:
参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Davis C. Promazine. Enna SJ, Bylund DB (编). X Pharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. Elsevier. 2007: 1–6. ISBN 978-0-08-055232-3. doi:10.1016/B978-008055232-3.62472-9.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 BNF. NICE. [4 August 2021].
- ^ 3.0 3.1 Promazine (Primazine, Prozine). Davis's Drug Guide. [6 August 2021] (英语).
- ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM. PPDR: Promazine. Psychologist's Neuropsychotropic Desk Reference. Philadelphia: Brunner/Mazel. 1999: 535. ISBN 978-1-138-00968-4.
- ^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. New Drug Application (NDA): 010942 Sparine. U.S. Food and Drug Administration.
- ^ 6.0 6.1 Hendrickson DA. 2. Anaesthesia and fluid therapy. Techniques in Large Animal Surgery 3rd. Blackwell Publishing. 2007: 16. ISBN 978-0-7817-8255-5 (英语).
- ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 Promazine. Equimed - Horse Health Matters. 20 January 2014 [4 August 2021]. (原始内容存档于4 August 2021) (英语).
- ^ 8.0 8.1 Ringer SK, Mama KR. 23. Chemical restraint for standing procedures. Auer JA, Stick JA (编). Equine Surgery 5th. St Louis, Missouri: Elsevier. 2019: 351–352. ISBN 978-0-323-48420-6 (英语).
- ^ Wirth W. [The pharmacological action of promazine]. Arzneimittel-Forschung. August 1958, 8 (8): 507–511. PMID 13584240.
- ^ Szabo WA, Chung RH, Tam CC, Tishler M. Synthetic applications and mechanism of the pyrolysis of phenothiazine carbamates. The Journal of Organic Chemistry. February 1980, 45 (4): 744–746. doi:10.1021/jo01292a048.
- ^ Schmolka SJ, Zimmer H. N -Dimethylaminopropylation in a Solid-Liquid Two Phase System: Synthesis of Chlorpromazine, its Analogs, and Related Compounds. Synthesis. 1984, 1984 (1): 29–31. S2CID 95682513. doi:10.1055/s-1984-30719.
- ^ US 2519886,Charpentier P,发行于1950,指定于Rhône-Poulenc.
- ^ US 3100772,Kantor ML, Samuel T,发行于1963,指定于Wyeth LLC.
- ^ Dahl T, Tornøe CW, Bang-Andersen B, Nielsen P, Jørgensen M. Palladium-Catalyzed Three-Component Approach to Promazine with Formation of One Carbon–Sulfur and Two Carbon–Nitrogen Bonds. Angewandte Chemie International Edition. 15 February 2008, 47 (9): 1726–1728. PMID 18213669. doi:10.1002/anie.200705209.