司美匹韋
化合物
司美匹韋(英語:Simeprevir),是一種抗病毒藥物,常與其他藥物併用治療C型肝炎[1][2]。本品主要用於治療C型肝炎第一及四型基因型[1],常見的市售藥名為奧利西奧(英語:Olysio)。可联合使用的藥物有索非布韋、利巴韋林及聚乙二醇干扰素-α[1]。此藥治療C型肝炎的治癒率高達八至九成[3][4][5],同時罹有愛滋病的患者也可以使用[1]。通常的療程為每天口服一次,持續12週[1]。
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臨床資料 | |
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读音 | /sɪˈmɛprəvɪər/ si-MEP-rə-veer |
商品名 | Olysio, Sovriad, Galexos, others |
其他名稱 | TMC435; TMC435350 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a614013 |
核准狀況 | |
给药途径 | 经口(膠囊劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 62% (under fed conditions) |
血漿蛋白結合率 | >99.9% |
药物代谢 | Hepatic (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19) |
生物半衰期 | 10–13小时(HCV-uninfected subjects),41小时(HCV-infected subjects) |
排泄途徑 | 粪便(91%),尿液(<1%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 923604-59-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.215.933 |
化学信息 | |
化学式 | C38H47N5O7S2 |
摩尔质量 | 749.94 g·mol−1 |
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常見的副作用為有疲倦感、頭痛、起紅疹、搔癢及畏光[1]。若患者有B型肝炎病史,亦可能會使相關潛伏疾病復發[1]。肝臟功能嚴重不佳者不建議使用[1],懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒;與索非布韋併用是否安全,則尚無定論[1][2]。本品屬於C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑(HCV protease inhibitor)[1],可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生。
司美匹韋係由Medivir AB和楊森製藥研發[6],2013 年在美國通過核准使用[7],2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單除名[8]。截至2015年,仍無學名藥在市面上流通[2];同年在英國,一套療程包含利巴韋林、長效型干擾素α 需花費約 29,700 英鎊[9],而在美國,一套療程包含索非布韋則須花費超過 17.1 萬美元,包含司美匹韋成分則需花費 66,360 美元[10]。
附註
编辑- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Simeprevir. The American Society of Health-System Pharmacists. [30 November 2016]. (原始内容存档于2016-12-01).
- ^ 2.0 2.1 2.2 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 80. ISBN 9781284057560.
- ^ Initial treatment of HCV infection. www.hcvguidelines.org. October 2016 [1 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-07).
- ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK. Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis.. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. June 2016, 43 (12): 1276–92. PMID 27087015. doi:10.1111/apt.13633.
- ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G. Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?. Scandinavian Journal of Gastroenterology. April 2015, 50 (4): 470–8. PMID 25396710. doi:10.3109/00365521.2014.978364.
- ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis. John Wiley & Sons. 2015: 699 [2019-09-30]. ISBN 9783527694020. (原始内容存档于2021-08-29) (英语).
- ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment. Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2014, 81 (3): 159–172. PMID 24591471. doi:10.3949/ccjm.81a.13155.
- ^ Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines: WHO Headquarters, Geneva, 1-5 April 2019. 2019. hdl:10665/325773.
- ^ Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment. PMLive. 16 January 2015 [1 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-02).
- ^ Smith, Michael. HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be. MedPageToday. 28 February 2015 [1 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-01).