班布特罗

化合物

班布特罗INN:bambuterol)是一种长效β肾上腺素受体激动剂英语Long-acting beta-adrenoceptor agonist(LABA),用于治疗哮喘;它也是特布他林前药阿斯利康制药公司以商品名Bambec和Oxeol生产和销售班布特罗。[1]

班布特罗
班布特罗(上方)
(R)-班布特罗(下方)
臨床資料
AHFS/Drugs.com国际药品名称
懷孕分級
  • 未知
给药途径口服片剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度20%
药物代谢广泛
经血浆胆碱酯酶进一步代谢为特布他林
生物半衰期13小时(班布特罗)
21小时(特布他林)
排泄途徑
识别信息
  • (RS)-5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diyl bis(dimethylcarbamate)
CAS号81732-65-2  checkY
81732-46-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C18H29N3O5
摩尔质量367.45 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C(Oc1cc(cc(OC(=O)N(C)C)c1)C(O)CNC(C)(C)C)N(C)C
  • InChI=1S/C18H29N3O5/c1-18(2,3)19-11-15(22)12-8-13(25-16(23)20(4)5)10-14(9-12)26-17(24)21(6)7/h8-10,15,19,22H,11H2,1-7H3 checkY
  • Key:ANZXOIAKUNOVQU-UHFFFAOYSA-N checkY

适应症

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与其他LABA一样,班布特罗用于持续性哮喘的长期治疗。[1]它不应该用作短期缓解哮喘症状的急救药物。

禁忌症

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班布特罗禁用于妊娠期和肝功能严重受损的人群。肾功能不全的人可以使用,但需要调整剂量。[1]

副作用

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班布特罗的不良反应与沙丁胺醇相似,可能包括疲劳恶心心悸头痛头晕震颤[1]

相互作用

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班布特罗与皮质类固醇利尿剂黄嘌呤衍生物(如茶碱)同时服用会增加低钾血症的风险。[2]

班布特罗可作为胆碱酯酶抑制剂,可以延长琥珀胆碱等药物的作用持续时间,这些药物依赖于胆碱酯酶功能来在体内分解。[1]班布特罗停用后约两周,丁酰胆碱酯酶活性便可恢复正常。[3]它还可以增强非去极化神经肌肉阻滞药的作用,例如维库溴铵英语Vecuronium bromide[2]

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Sweetman SC (编). Bronchodilators and Anti-asthma Drugs. Martindale: The complete drug reference 36th. London: Pharmaceutical Press. 2009: 1115–16. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  2. ^ 2.0 2.1 Sweetman (2009), pp. 1132–33.
  3. ^ Sitar DS. Clinical pharmacokinetics of bambuterol. Clinical Pharmacokinetics. October 1996, 31 (4): 246–56. PMID 8896942. S2CID 25696134. doi:10.2165/00003088-199631040-00002.