瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀(英語:Rosuvastatin),商品名为Crestor,中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥,是一种他汀类药物,与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状,也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名,2013年创造的销售额约为52亿美元。[2]
臨床資料 | |
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商品名 | Crestor |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a603033 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 20%[1] |
血漿蛋白結合率 | 88%[1] |
药物代谢 | 肝脏 (CYP2C9 和CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)[1] |
生物半衰期 | 19 小时[1] |
排泄途徑 | 粪便[1] |
识别信息 | |
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CAS号 | 287714-41-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.216.011 |
化学信息 | |
化学式 | C22H28FN3O6S |
摩尔质量 | 481.539 |
3D模型(JSmol) | |
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医疗用途
编辑瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常。[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂濃度的情况下才使用瑞舒伐他汀。[3]
适应症和监管
编辑FDA对东亚患者的建议
编辑FDA指出,亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高
瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出,由于亚洲人对药物的代谢过程不同,使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果,而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。[4]
偽藥事件
编辑2017年3月2日,台灣新北市一間社區藥局藥師為病人調劑藥品時,發現冠脂妥的藥品色澤和以往不同,向中華民國藥師公會全國聯合會反映,通報衛生福利部食品藥物管理署與生產廠商阿斯特捷利康製藥(AstraZeneca)介入調查。經調查後懷疑冠脂妥批號「MV503」可能有偽藥,於同年3月4日緊急要求各藥局及醫院先行下架此批號的冠脂妥。[6]
引用
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.
- ^ Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. (原始内容存档于2018-06-23).
- ^ 3.0 3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. (原始内容存档于2019-06-12).
- ^ FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) (页面存档备份,存于互联网档案馆).
- ^ Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD) (页面存档备份,存于互联网档案馆).
- ^ 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥 辨別真假這麼做. [2017-03-04]. (原始内容存档于2018-09-02).