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葡萄糖酸銻鈉

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葡萄糖酸銻鈉（Sodium stibogluconate），流通商用藥品名有Pentostam等名稱，係為治療利什曼病的藥物[3]。這種疾病主要分為皮膚、黏膜及內臟三種[4]，通常基於耐藥性的考量，有些藥方會併用米替福新（英语：miltefosine）、paramycin（英语：paramycin）和兩性黴素B等藥物[2][5]；給藥方式為注射[6]。

葡萄糖酸銻鈉
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径靜脈注射、肌肉注射[2]
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • 2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS号16037-91-5  checkY（九水合物，绝对构型）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.170.909 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C12H38Na3O26Sb2
摩尔质量910.9 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
  • InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 checkY
  • Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L checkY

服用此藥往往伴隨著副作用，患者會喪失食慾、噁心、肌肉痠痛、頭痛以及出現疲倦感[5][2]，嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎[5]。對懷孕中的患者來說，葡萄糖酸銻鈉此種藥物，相對安全性較低[2]；如果患者正在親自餵奶，並無證據顯示會引起任何問題[7]。葡萄糖酸銻鈉隸屬於五價銻（英语：pentavalent antimonial）類藥物[5]。

早在 1937 年，葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究，並在 1940 年代用於醫藥用途[8][9]。此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單，在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物[10]。在發展中國家的批發價約為單劑 9.66 美元[6]，單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜[2]。在美國，美國疾病控制與預防中心可以取得此藥[3]。

副作用

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葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性极大。 一個實際問題是，在幾劑之後，很難找到注射藥物的靜脈。 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 並不能預防問題，反而會加劇問題：沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管|PICC]]線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓。 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥。

胰腺炎是藥物的常見不良反應，應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次； 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下，則無需停止治療； 如果澱粉酶升高超過臨界值，則應中斷治療，直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下，然後才能恢復治療。 心臟傳導障礙不太常見，但建議在註射藥物時進行心電圖 (ECG) 監測，並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉。

該藥物可以肌肉內給藥，但通過這種途徑給藥時會非常疼痛。 在治療皮膚利甚曼病(英語：Cutaneous leishmaniasis)時，也可以在病灶內給予（即直接注射到感染皮膚的區域），同樣，這是非常痛苦的，並且不會產生優於靜脈內給藥的結果。

葡萄糖酸銻鈉還可導致食慾下降、口中有金屬味、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲倦、關節痛、肌肉酸痛、頭暈和過敏性休克。

化學結構

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葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊，上面顯示的結構是理想化的。 它的溶液可能含有多種銻化合物，儘管這種異質性可能並不重要。 據推測，活性物質僅包含一個銻中心[11]。

藥代動力學

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葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚，而是由腎臟排出[12]。

作用機制

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葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少，但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成，可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲(Leishmaniasis mexicana)的影響，並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的減少 56-65%，以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後[13]。

參考資料

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  1. ^ Sodium Stibogluconate - Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. March 2010: 55,186 [2019-06-17]. ISBN 9789241209496. （原始内容存档 (PDF)于2016-06-08）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 22 September 2016 [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-16）. 
  4. ^ Herwaldt, BL; Berman, JD. Recommendations for treating leishmaniasis with sodium stibogluconate (Pentostam) and review of pertinent clinical studies.. The American journal of tropical medicine and hygiene. March 1992, 46 (3): 296–306. PMID 1313656. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 Oryan, A; Akbari, M. Worldwide risk factors in leishmaniasis.. Asian Pacific journal of tropical medicine. October 2016, 9 (10): 925–932. PMID 27794384. 
  6. ^ 6.0 6.1 Sodium Stibogluconate. International Drug Price Indicator Guide. [6 December 2016]. [永久失效連結]
  7. ^ Sodium Stibogluconate use while Breastfeeding | Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  8. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 58 [2019-06-17]. ISBN 9780470015520. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  9. ^ Jäger, Timo; Koch, Oliver; Flohé, Leopold. Trypanosomatid Diseases: Molecular Routes to Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2013: 17 [2019-06-17]. ISBN 9783527670406. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  10. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  11. ^ Frézard F, Demicheli C, Ribeiro PR. Pentavalent Antimonials: New Perspectives for Old Drugs. Molecules. 2009, 14 (7): 2317–2336. PMC 6254722  . PMID 19633606. doi:10.3390/molecules14072317  . 
  12. ^ Rees PH, Keating MI, Kager PA, Hockmeyer WT. Renal clearance of pentavalent antimony (sodium stibogluconate).. Lancet. 1980, 2 (8188): 226–9. PMID 6105394. S2CID 23764245. doi:10.1016/s0140-6736(80)90120-8. 
  13. ^ Berman, J. D.; Waddell, D.; Hanson, B. D. Biochemical mechanisms of the antileishmanial activity of sodium stibogluconate.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1985-06-01, 27 (6): 916–920. ISSN 0066-4804. PMC 180186  . PMID 2411217. doi:10.1128/aac.27.6.916 （英语）. 

參考文獻

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外部連結

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