替扎尼定
替扎尼定是一种口服药物，[2]用于脊髓损伤或多发性硬化症造成的肌肉痉挛[3]。疗效与巴氯芬或地西泮相似[4]。
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /taɪˈzænɪdiːn/ tye-ZAN-i-deen |
| 商品名 | Zanaflex, Sirdalud, and others |
| 其他名称 | 4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601121 |
| 核准状况 | |
| 给药途径 | 口服给药 |
| 药物类别 | α2肾上腺素刺激剂 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | ~40%[1] |
| 血浆蛋白结合率 | ~30% |
| 药物代谢 | 肝脏（CYP1A2 95%） |
| 生物半衰期 | 2.54小时（替扎尼定）、20–40小时（去活性代谢物）[1] |
| 排泄途径 | 尿（60%）、粪便（20%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 51322-75-9  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.125.400 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C9H8ClN5S |
| 摩尔质量 | 253.71 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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常见副作用包括口干、嗜睡、虚弱和头晕[2]。严重副作用包括可能低血压、肝脏功能异常、精神病和QT间期延长[2]。怀孕和哺乳期使用的安全性仍不清楚[5]。它是一种α2肾上腺素刺激剂，但作用机转仍不完全明白[2]。
替扎尼定于 1996 年在美国取得医疗使用许可[2]。已有学名药流通于市[3]。2017年美国处方量名列第89位，开出的处方超过 900 万张[6] [7]。
参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016].
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. （原始内容存档于16 June 2019） （英语）.
- ^ 3.0 3.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382.
- ^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113.
- ^ Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. （原始内容存档于3 December 2018） （英语）.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于18 March 2020）.
- ^ Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于8 July 2020）.
