替扎尼定
替扎尼定是一種口服藥物，[2]用於脊髓損傷或多發性硬化症造成的肌肉痙攣[3]。療效與巴氯芬或地西泮相似[4]。
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /taɪˈzænɪdiːn/ tye-ZAN-i-deen |
| 商品名 | Zanaflex, Sirdalud, and others |
| 其他名稱 | 4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601121 |
| 核准狀況 | |
| 給藥途徑 | 口服給藥 |
| 藥物類別 | α2腎上腺素刺激劑 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | ~40%[1] |
| 血漿蛋白結合率 | ~30% |
| 藥物代謝 | 肝臟（CYP1A2 95%） |
| 生物半衰期 | 2.54小時（替扎尼定）、20–40小時（去活性代謝物）[1] |
| 排泄途徑 | 尿（60%）、糞便（20%） |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 51322-75-9  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.125.400 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C9H8ClN5S |
| 摩爾質量 | 253.71 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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常見副作用包括口乾、嗜睡、虛弱和頭暈[2]。嚴重副作用包括可能低血壓、肝臟功能異常、精神病和QT間期延長[2]。懷孕和哺乳期使用的安全性仍不清楚[5]。它是一種α2腎上腺素刺激劑，但作用機轉仍不完全明白[2]。
替扎尼定於 1996 年在美國取得醫療使用許可[2]。已有學名藥流通於市[3]。2017年美國處方量名列第89位，開出的處方超過 900 萬張[6] [7]。
參考文獻
編輯- ^ 1.0 1.1 Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016].
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. （原始內容存檔於16 June 2019） （英語）.
- ^ 3.0 3.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382.
- ^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113.
- ^ Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. （原始內容存檔於3 December 2018） （英語）.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於18 March 2020）.
- ^ Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於8 July 2020）.
