美司钠
化合物
美司钠(INN:Mesna,发音: /ˈmɛznə/),又名巯乙磺酸钠,是一种主要用于辅助环磷酰胺和异环磷酰胺化疗的有机硫化合物。它由百特国际以Uromitexan和Mesnex作为商品名销售。它的英文名“Mesna”由是表示巯基的m,表示乙基的e,表示磺酸基的s,和表示钠的na组成的。
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临床资料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服,静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 45–79%(口服) |
药物代谢 | 在循环系统中氧化 |
生物半衰期 | 0.36–8.3小时 |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 19767-45-4 ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.039.336 |
化学信息 | |
化学式 | C2H5NaO3S2 |
摩尔质量 | 164.181 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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用途
编辑作为化疗佐剂
编辑美司钠在临床上用于降低环磷酰胺和异环磷酰胺化疗引起病人出现血尿及出血性膀胱炎的可能性。环磷酰胺和异环磷酰胺在膀胱中会被转化成丙烯醛,而后者会与膀胱上皮细胞的半胱氨酸残基的巯基结合产生膀胱毒性,能够引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌。[1][2] 美司钠的巯基部分能够与丙烯醛的碳碳双键反应,生成无毒无反应活性的硫醚复合物并排泄出人体,从而在不影响疗效的情况下起到了泌尿系统保护剂的作用。[3][4] 同时它还有抗氧化剂的作用,而这进一步保护了泌尿系统,使其免受化疗药物代谢产物的伤害。[5]
其它
编辑美司钠还被用作祛痰药,用于慢性支气管炎、阻塞性肺炎等疾病引起的咳痰困难。它的作用机理和乙酰半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司钠商品名为Mistabron和Mistabronco。[7]
给药途径
编辑在用于化疗时,美司钠一般为静脉注射,但有时也会口服给药。[4][8] 用于祛痰的美司钠则是通过雾化吸入(如喷剂)或气管滴入的。
副作用
编辑参考资料
编辑- ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis—Identification of acrolein as the causative agent. Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3.
- ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2.
- ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9.
- ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542.
- ^ Yuta, A.; Baraniuk, J. N. Therapeutic approaches to mucus hypersecretion. Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6.
- ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. (原始内容存档于2008-10-22).
- ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; et al. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34 [2012-06-04]. PMID 14676103. (原始内容存档于2013-01-12).