甲苯咪唑
甲苯咪唑（英语：Mebendazole，简称MBZ），又名安乐士、美鞭达唑，为治疗多种寄生虫感染的指定用药[2]。治疗对象包含蛔虫、蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、滴虫、包囊虫，以及鞭虫类的感染[2]。该药属于口服药物[2]。
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Vermox[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682315 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 2-10% |
| 血浆蛋白结合率 | 95% |
| 药物代谢 | 肝脏（大部分） |
| 生物半衰期 | 3-6小时 |
| 排泄途径 | 粪便、尿液（5-10%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 31431-39-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.017 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H13N3O3 |
| 摩尔质量 | 295.293 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 288.5 °C（551.3 °F） |
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甲苯咪唑的药物耐受性很高[2]。常见的副作用有头痛、呕吐以及耳鸣[2]。使用过大剂量的话恐有骨髓抑制的疑虑[2] 。在怀孕期间使用的安全性之研究尚不明确[2] 。甲苯咪唑是种可广泛使用苯并咪唑类的驱虫药剂[2]。
甲苯咪唑在1971年开始正式使用[3]，是名列世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，也是基础医疗系统里的重要药物之一[4]。此药也是作为通用名药品在使用。单剂的量贩价大约介于0.004到0.04美元间[5] 。在美国，一剂的售价约为18美元[2]。
医疗用途
编辑甲苯咪唑为抗线虫类寄生虫的特效药，包含蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、以及鞭虫。
此外，甲苯咪唑也可治疗尚未离开消化道的初期旋毛虫病，但离开消化道的旋毛虫即必须以其他药物治疗，因为此药物难溶于血[6]。单独使用此药可以治疗旋毛虫轻度或中度的寄生虫感染，但其杀虫效果相当缓慢。若重症患者使用此药物，则可能使寄生虫自消化系统中逸出，导致盲肠炎、胆道问题，或肠穿孔。为了避免此问题，重症病患可以在治疗前使用驱蛔灵，或完全替代甲苯咪唑。因为驱蛔灵会使虫体瘫痪，使其由粪便排出。[7]。甲苯咪唑很少拿来治疗包囊虫病，因为研究显示其效果不佳。[8]
甲苯咪唑和其他苯并咪唑类药物对于线虫的幼虫和成虫阶段都有效，对于蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体会慢的麻痹而死亡，可能要几天后才不会在粪便中出现[6]。
特定族群
编辑甲苯咪唑的怀孕分级是C，会对怀孕中的动物造成影响，但对于怀孕中妇女的影响没有足够临床研究，目前尚不知道此药是否会藉哺乳影响胎儿。[9]
不良反应
编辑有时甲苯咪唑会造成腹泻，腹痛，和肝酶升高，在少数的案例中，甲苯咪唑会造成有危险性的低白血球计数、低血小板计数及脱发[9][10]，以及粒细胞缺乏症的风险。
药物互相作用
编辑卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英（Phenytoin，或称Diphenyl hydantoin）会降低血浆中甲苯咪唑的浓度，西咪替丁(Cimetidine) 不会显著提升甲苯咪唑的浓度（和西咪替丁与阿苯达唑的影响不同），和其总系统吸收不高的结果一致[11][12]。
若甲苯咪唑和高剂量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用，会出现史蒂芬斯－强森症候群及更严重的中毒性表皮坏死松解症[13]。
药物机制
编辑一般认为甲苯咪唑的机制如下：选择性地抑制寄生虫微管的合成，破坏其肠细胞中已有的细胞质微管，使其无法摄取葡萄糖和其他营养物质，从而降低蠕虫的活动力，最终死亡[6]。
价格及厂商
编辑甲苯咪唑是通用名药物[14]，成本在美金0.004元至0.04元之间[5]，在美国一剂约美金18元[2]。甲苯咪唑是由像强生公司等国际厂商及一些通用药制造商所贩售[15]。
研究
编辑许多研究指出甲苯咪唑有潜在的抗肿瘤性质，不论是体外或是在活体的实验，甲苯咪唑可以显著抑制癌细胞的成长、迁移及转移形成肾上腺皮质癌[16]。肺癌细胞经过甲苯咪唑处理后，其有丝分裂停滞，之后胱天蛋白酶活化，释放细胞色素c，随后细胞会凋亡死亡[17]。甲苯咪唑会引发人类肺癌细胞的凋亡反应，效果和剂量和时间有关[18]，也会使耐化疗药的黑色素瘤细胞因Bcl-2不活化而凋亡[19]。
参考文献
编辑- ^ Ebadi, Manuchair. Desk reference of clinical pharmacology 2. Boca Raton: CRC Press. 2008: 403 [2016-03-15]. ISBN 9781420047448. （原始内容存档于2019-09-01）.
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 Mebendazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 18, 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
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