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贝克每松

化合物
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贝克每松（英语：Beclometasone，或是拼写为beclomethasone），也被译为倍氯米松，另称为二丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate），以Qvar等商品名销售。贝克每松主要是种糖皮质素。[1]属于皮质类固醇药物中的一个子类。[1]此药物有吸入剂、乳膏、锭剂和鼻喷剂的形式。[2]吸入剂用于长期气喘管理。[1]乳霜剂用于治疗皮肤炎和干癣。[3]锭剂用于治疗溃疡性结肠炎。[4]鼻喷剂用于治疗过敏性鼻炎和鼻息肉。[5]

贝克每松
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Qvar、Beconase AQ及其他
其他名称Beclometasone dipropionate、beclomethasone dipropionate, beclomethasone (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681047
核准状况
怀孕分级
给药途径吸入剂、鼻喷剂与外用药物
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度吸收过程中被代谢为贝克每松-17-单丙酸酯 (17-BMP)
血浆蛋白结合率17-BMP有87%与白蛋白和跨运蛋白（英语：transcortin）结合
药物代谢由大多数组织中均有的酯酶代谢
生物半衰期2.8小时
排泄途径胆道（60%）, 肾脏（12%）
识别信息
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
CAS号5534-09-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.024.442 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C28H37ClO7
摩尔质量521.05 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点117至120 °C（243至248 °F） (dec.)
  • O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
  • InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 checkY
  • Key:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N checkY

此药物于1962年首次于英国获得专利，于1972年于英国获准用于医疗用途，[6]并于1976年获准于美国用于医疗用途。[1]它是美国于2021年排名第268最常使用的处方药，开立的处方笺数量超过100万张。[7][8]

此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]

副作用

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吸入剂的常见副作用有呼吸道感染、头痛和喉咙发炎。[1]严重的副作用有感染、白内障、库兴氏症候群和过敏性休克的风险提升。[1]长期服用锭剂可能会导致肾上腺功能不全。[4]锭剂也可能导致情绪或性格上的改变。[4]个体在怀孕期间使用吸入剂通常被认为对于胎儿属于安全。[10]

在吸入后偶尔可能会引起咳嗽。于舌头和喉咙上发生的沉积物可能会促进口腔念珠菌症发生，呈白色层状，引发不适感觉。[11][12][13]通常使用吸入剂后用水漱口可防止此情况发生。其他不常见副作用有：感觉闻到类似燃烧塑胶的气味或难闻的味道、声音沙哑或鼻塞、疼痛或头痛，以及视力变化。可能会发生过敏反应，但甚少见。

鼻喷式皮质类固醇可能与发生中心性浆液性脉络膜视网膜病变有关联。[14]

药理学

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主条目：糖皮质素

贝克每松主要是一种糖皮质素。[1]糖皮质素是种类固醇，会与几乎每个脊椎动物细胞中都有的糖皮质素受体[15]结合。活化的糖皮质素受体-糖皮质素复合物会上调细胞核中抗发炎蛋白的表达（此过程称为转录激活（英语：transrepression）），并透过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核来抑制胞质溶胶中促发炎蛋白的表达（转录阻遏（英语：transrepression））。[16]

糖皮质素是人体免疫系统回馈机制中的一部分，可将免疫功能的某些方面（例如发炎）降低。

禁忌症

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使用贝克每松偶尔会发生反常性支气管痉挛（Paradoxical bronchospasm），有呼吸道感染的患者，使用时须予注意。[17]

交互作用

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贝克每松是皮质类固醇药物，它的吸入剂成分是CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）的基质，可能会与利托那韦（一种抗反转录病毒药物）产生交互作用而导致类固醇累积、肾上腺功能不全及库兴氏症候群。[17]

名称

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二丙酸倍氯米松（Beclometasone dipropionate）是经修改的国际非专有药名（INN），而二丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate）是美国通用名（英语：United States Adopted Name）（USAN）和以前的英国官方名称（英语：British Approved Name）（BAN）。二丙酸倍氯米松是游离形式贝克每松 (INN) 的前体药物，此前体药物在挪威和俄罗斯销售。[18][19][20][21][22]

吸入剂的品牌有Clenil、Qvar、Cortis，鼻喷剂或喷雾剂的品牌有Beconase、Alanase、Vancenase、Qnasl等。

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Beclomethasone Dipropionate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-02]. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  2. ^ List of products: Beclometasone dipropionate. MHRA. [2015-12-06]. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  3. ^ Beclometasone dipropionate 0.25 mg/g Cream (PDF). MHRA. [2015-12-06]. （原始内容 (PDF)存档于2015-12-08）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Clipper (PDF). MHRA. [2015-12-06]. （原始内容 (PDF)存档于2015-12-08）. 
  5. ^ Beclomethasone Dipropionate eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-02]. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  6. ^ McPherson EM. Beclomethasone dipropionate. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. 3rd. Burlington: Elsevier. 2007: 539. ISBN 9780815518563. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  7. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始内容存档于2024-01-15）. 
  8. ^ Beclomethasone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始内容存档于2017-04-29）. 
  9. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  10. ^ Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 349. ISBN 9781284057560. 
  11. ^ Willey RF, Milne LJ, Crompton GK, Grant IW. Beclomethasone dipropionate aerosol and oropharyngeal candidiasis. British Journal of Diseases of the Chest. January 1976, 70 (1): 32–38. PMID 1259918. doi:10.1016/0007-0971(76)90004-8. 
  12. ^ Salzman GA, Pyszczynski DR. Oropharyngeal candidiasis in patients treated with beclomethasone dipropionate delivered by metered-dose inhaler alone and with Aerochamber. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. February 1988, 81 (2): 424–428. PMID 3339197. doi:10.1016/0091-6749(88)90911-6  . 
  13. ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T, Kohno S. Oral candidiasis associated with inhaled corticosteroid use: comparison of fluticasone and beclomethasone. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. June 2003, 90 (6): 646–651. PMID 12839324. doi:10.1016/S1081-1206(10)61870-4. 
  14. ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D. Central serous chorioretinopathy associated with inhaled or intranasal corticosteroids. Ophthalmology. October 1997, 104 (10): 1653–1660. PMID 9331207. doi:10.1016/s0161-6420(97)30082-7  . 
  15. ^ Pelt AC. Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science. 2011. ISBN 978-1617287589. 
  16. ^ Rhen T, Cidlowski JA. Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs. The New England Journal of Medicine. October 2005, 353 (16): 1711–1723. PMID 16236742. S2CID 5744727. doi:10.1056/NEJMra050541. 
  17. ^ 17.0 17.1 Drug Index. Pediatric Oncall Child Health Care. [2024-02-18]. （原始内容存档于2024-02-17）. 
  18. ^ Elks J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 2014-11-14: 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  19. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000: 95–. ISBN 978-3-88763-075-1. 
  20. ^ Morton IK, Hall JM. Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 46– [2019-03-17]. ISBN 978-94-011-4439-1. （原始内容存档于2023-01-12）. 
  21. ^ Muller NF, Dessing RP (编). European Drug Index: European Drug Registrations Fourth. CRC Press. 1998-06-19: 141– [2019-03-17]. ISBN 978-3-7692-2114-5. （原始内容存档于2023-01-12）. 
  22. ^ Beclometasone. drugs.com. [2019-03-17]. （原始内容存档于2018-01-18）. 

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