达泊西汀

化合物
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达泊西汀INN:dapoxetine),商品名 Priligy 必利劲,属于一种快速起效和代谢的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),是一款用于治疗16至84周岁男性早泄的药物,通常可将射精前性交时长延长至原先的3至4倍。

达泊西汀
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureKutub, Priligy, Duratia, Pentenal-30, Sustinex, Lejam, Dumax
AHFS/Drugs.com国际药品名称 westoxetin 30 mg
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物半衰期1.5–1.6 h
识别信息
  • (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine
CAS号119356-77-3
129938-20-1(HCl salt)
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C21H23NO
摩尔质量305.413 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CN(C)[C@H](C1=CC=CC=C1)CCOC2=CC=CC3=C2C=CC=C3
  • InChI=1S/C21H23NO/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3/t20-/m0/s1
  • Key:USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N

达泊西汀起效时间短,约60分钟;应当在性交前按需服用,而非长期服用。起效后作用将持续6至8小时。每24小时最多服用1次,单次剂量30毫克。若首次服用后无效,可将单次剂量增加至60毫克[1]

达泊西汀最早由美国礼来公司开发,后在2003年被售予美国强生公司,并于2004年作为治疗早发性射精的药物被提交给美国食品药品监督管理局进行批准。在美国,从2003年起达泊西汀就一直处于III期临床试验阶段,但一般认为它将会很快上市。2012年,意大利美纳里尼公司获取了达泊西汀的商业权利,包括在欧洲、大部分的亚洲、非洲、拉丁美洲以及中东进行销售的权利。

同年也已获得美国食品药物管理局批准,目前已通过了中国、芬兰、瑞典、葡萄牙、奥地利、意大利、西班牙等国的审批。[2][3][4][5][6]

使用禁忌

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达泊西汀不适用于患有躁郁症或伴有狂躁癫痫突发性痉挛症状的患者。

不建议用于患有心脏病心力衰竭心律紊乱)或肝病,或正在接受精神分裂症抑郁症躁郁症偏头痛(曲普坦类药物)治疗的患者,因为可能会出现血清素综合征

达泊西汀与抗生素利奈唑胺、止痛药曲马多、安眠药色氨酸圣约翰草及任何其他增加5-HT水平的药物不相容,例如曲普坦类偏头痛药物、 SSRI类或SNRI类抗抑郁药[1][7][8]。不得与酮康唑伊曲康唑利托纳韦沙奎那韦泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂同时使用[1]

副作用

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副作用轻微,引致晕眩、头痛、腹泻、口淡、胃痛、冒汗、耳鸣、鼻塞、视力模糊和血压上升等。[2]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 必利劲说明书 | 盐酸达泊西汀说明书 | Dapoxetine中文说明书. 2021-10-15 [2022-04-25] (中文(中国大陆)). 
  2. ^ 2.0 2.1 全球首創新藥阻早泄. [2010-05-03]. (原始内容存档于2010-04-30). 
  3. ^ 达泊西汀获中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准进口. [2014-03-25]. (原始内容存档于2016-03-04). 
  4. ^ 美纳里尼或凭新药“必利劲”发力中国 互联网档案馆存档,存档日期2014-03-13.
  5. ^ PPD Reports First Quarter 2009 Financial Results 互联网档案馆存档,存档日期2011-06-12.
  6. ^ PRILIGY (Dapoxetin) erhält die Zulassung für die Behandlung der Ejaculatio praecox in Deutschland 互联网档案馆存档,存档日期2009-05-20.
  7. ^ Notice patient - PRILIGY 30 mg, comprimé pelliculé - Base de données publique des médicaments. base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr. [2022-04-25]. (原始内容存档于2021-07-29) (fr-FR). 
  8. ^ ODDB.org: Open Drug Database | Médicaments | Information destinée au patient. ch.oddb.org. [2022-04-25]. (原始内容存档于2016-03-11) (fr-FR).