達泊西汀

化合物

達泊西汀INN:dapoxetine),商品名 Priligy 必利勁,屬於一種快速起效和代謝的選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),是一款用於治療16至84周歲男性早泄的藥物,通常可將射精前性交時長延長至原先的3至4倍。

達泊西汀
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureKutub, Priligy, Duratia, Pentenal-30, Sustinex, Lejam, Dumax
AHFS/Drugs.com國際藥品名稱 westoxetin 30 mg
給藥途徑Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物半衰期1.5–1.6 h
識別資訊
  • (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine
CAS號119356-77-3
129938-20-1(HCl salt)
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C21H23NO
摩爾質量305.413 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CN(C)[C@H](C1=CC=CC=C1)CCOC2=CC=CC3=C2C=CC=C3
  • InChI=1S/C21H23NO/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3/t20-/m0/s1
  • Key:USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N

達泊西汀起效時間短,約60分鐘;應當在性交前按需服用,而非長期服用。起效後作用將持續6至8小時。每24小時最多服用1次,單次劑量30毫克。若首次服用後無效,可將單次劑量增加至60毫克[1]

達泊西汀最早由美國禮來公司開發,後在2003年被售予美國強生公司,並於2004年作為治療早發性射精的藥物被提交給美國食品藥品監督管理局進行批准。在美國,從2003年起達泊西汀就一直處於III期臨床試驗階段,但一般認為它將會很快上市。2012年,意大利美納里尼公司獲取了達泊西汀的商業權利,包括在歐洲、大部分的亞洲、非洲、拉丁美洲以及中東進行銷售的權利。

同年也已獲得美國食品藥物管理局批准,目前已通過了中國、芬蘭、瑞典、葡萄牙、奧地利、意大利、西班牙等國的審批。[2][3][4][5][6]

使用禁忌

編輯

達泊西汀不適用於患有躁鬱症或伴有狂躁癲癇突發性痙攣症狀的患者。

不建議用於患有心臟病心力衰竭心律紊亂)或肝病,或正在接受精神分裂症抑鬱症躁鬱症偏頭痛(曲普坦類藥物)治療的患者,因為可能會出現血清素綜合徵

達泊西汀與抗生素利奈唑胺、止痛藥曲馬多、安眠藥色氨酸聖約翰草及任何其他增加5-HT水平的藥物不相容,例如曲普坦類偏頭痛藥物、 SSRI類或SNRI類抗抑鬱藥[1][7][8]。不得與酮康唑伊曲康唑利托納韋沙奎那韋泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑同時使用[1]

副作用

編輯

副作用輕微,引致暈眩、頭痛、腹瀉、口淡、胃痛、冒汗、耳鳴、鼻塞、視力模糊和血壓上升等。[2]

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 必利劲说明书 | 盐酸达泊西汀说明书 | Dapoxetine中文说明书. 2021-10-15 [2022-04-25] (中文(中國大陸)). 
  2. ^ 2.0 2.1 全球首創新藥阻早泄. [2010-05-03]. (原始內容存檔於2010-04-30). 
  3. ^ 达泊西汀获中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准进口. [2014-03-25]. (原始內容存檔於2016-03-04). 
  4. ^ 美納里尼或憑新藥「必利勁」發力中國 網際網路檔案館存檔,存檔日期2014-03-13.
  5. ^ PPD Reports First Quarter 2009 Financial Results 網際網路檔案館存檔,存檔日期2011-06-12.
  6. ^ PRILIGY (Dapoxetin) erhält die Zulassung für die Behandlung der Ejaculatio praecox in Deutschland 網際網路檔案館存檔,存檔日期2009-05-20.
  7. ^ Notice patient - PRILIGY 30 mg, comprimé pelliculé - Base de données publique des médicaments. base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr. [2022-04-25]. (原始內容存檔於2021-07-29) (fr-FR). 
  8. ^ ODDB.org: Open Drug Database | Médicaments | Information destinée au patient. ch.oddb.org. [2022-04-25]. (原始內容存檔於2016-03-11) (fr-FR).