头孢克肟
头孢克肟(英语:Cefixime)以Suprax等品牌于市面上贩售,是一种抗生素药物,用于治疗多种细菌感染 - [5]包括中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。[5]对于淋病通常只需一剂即可治愈。[7]在美国,此药物通常在淋病对第一线治疗药物头孢曲松发生抗药性时而使用的二线药物。[5]此药物经由口服方式给药。[5]
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临床资料 | |
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商品名 | Suprax等[1][2] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a690007 |
核准状况 | |
给药途径 | 口服给药[3] |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30到50%[5] |
血浆蛋白结合率 | 约为60% |
生物半衰期 | 变化大 平均3-4小时 |
排泄途径 | 肾脏及胆道排泄 |
识别信息 | |
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CAS号 | 79350-37-1 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.119.331 |
化学信息 | |
化学式 | C16H15N5O7S2 |
摩尔质量 | 453.452 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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使用此药物常见的副作用有腹泻、腹痛和恶心。[5]严重的副作用有过敏反应和艰难拟梭菌感染腹泻。[5]不建议对青霉素有严重过敏史的人使用。[7]个体在怀孕期间使用似乎对于胎儿相对安全。[6]它属于第三代头孢菌素类药物。[5]药物透过破坏细菌的细胞壁,导致其死亡而发挥作用。[5]
头孢克肟于1979年获得专利(于日本与美国),并于1989年获得美国食品药物管理局(FDA)批准用于医疗用途。[5][8]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]在美国有通用名药物在市面流通。[10]
医疗用途
编辑头孢克肟被用来治疗以下感染:
- 泌尿道:由易感菌株的大肠杆菌和奇异变形菌引起的单纯性泌尿道感染。[3][4][5]
- 耳:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和化脓性链球菌引起的中耳炎。[3][4][5]
- 喉咙:由化脓性链球菌引起的扁桃腺炎和咽炎。[3][4][5]
- 胸部和肺部:由肺炎链球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎。[3][4][5]
- 子宫颈和尿道:由淋球菌易感分离株(产生青霉素酶和不产生青霉素酶的分离株)引起的淋病(子宫颈/尿道)。[3][4][5]
- 皮肤软组织感染:对A、B组溶血性链球菌有效。然而金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌则对此药物具抗药性。[11]
细菌易感谱
编辑头孢克肟是种广效性头孢菌素抗生素,常用于治疗耳部、泌尿道和上呼吸道的细菌感染。以下是一些具有医学意义的微生物最小抑菌浓度易感性数据:[14]
作用机转
编辑头孢克肟的杀菌作用来自抑制病菌细胞壁合成。它会结合细菌细胞壁的青霉素结合蛋白 之一,阻碍肽聚糖合成中的最后转肽作用。 因此抑制细菌细胞壁生物合成和装配, 最终导致细菌死亡。[5][15][16]
药物只有40-50%在消化道吸收(口服生物利用度)。使用药物的同时进行饮食,可能会减慢吸收速度,但不会减少吸收量。口服悬浮液给药后的平均最大血药浓度比口服片剂或胶囊后的最大血药浓度约高25-50%。[3]
禁忌症
编辑已知对头孢菌素类抗生素敏感或过敏的患者禁用此药物。[3][18]由于头孢克肟是第三代头孢菌素,因此对于真正青霉素过敏的患者并非禁忌症。
不良反应
编辑使用此药物的不良反应包括腹泻、消化不良、恶心和呕吐。[5]已有出现皮疹、荨麻疹和史蒂芬斯-强森症候群[19]等过敏反应的报告。对于药物过量,尚无特定的解毒剂可资利用。[20]
与其他药物交互作用
编辑头孢克肟可能会与口服霍乱灭活疫苗、去氧孕烯(一种口服孕激素药物)及烯孕酮(一种避孕药)等发生交互作用,在使用前应该与医疗保健人员咨询。[21]
历史
编辑此药物在美国以商品名Suprax销售,而在2003年,由于专利到期而被药厂惠氏从市场上撤下。[22]印度药厂乐宾制药在2007年开始于美国销售商品名为Suprax的头孢克肟,[23]内含多种剂型和剂量。[23][24][25][26]
品牌
编辑头孢克肟在全球以多种品牌销售,例如Pancef、Caricef、Taxim o、Texit、Ofex、Cefid、Cef-3、Denvar、3-C、Cefim、Magnett、Oroken、Ofiken、Fix-A和Zifi。[1][2]
此药物在印度以Zifi 200的商品名称销售,并且经常有仿冒药出现。[27]
参考文献
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