用户:ThomasYehYeh/沙盒/伊朗罪案
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Mesigyna及其他 |
| 其他名称 | EV/NETE及HRP-102 |
| 给药途径 | 肌肉注射 |
| 识别信息 | |
| CAS号 | 979-32-8  3836-23-5 |
| PubChem CID | |
| UNII | |
戊酸雌二醇/庚酸炔诺酮 (英语：estradiol valerate/norethisterone enantate，简称EV/NETE)），以Mesigyna等商品名称于市面销售，是一种复方注射避孕药，用于预防女性怀孕。[1][2][3][4]它含有戊酸雌二醇 (EV)（一种雌激素）和庚酸炔诺酮 (NETE)（一种合成黄体素）。[1][2][3]
雌激素与黄体素在避孕药中的作用机制：抑制排卵、改变子宫内膜生长（使其变得薄弱）及增加子宫颈黏液黏稠度。雌激素与黄体素结合使用能有效提高避孕效果，减少意外怀孕的风险。[5]
EV/NETE是使用最为广泛的复方注射避孕药，全球至少已有36个国家批准使用。[6][3]在整个拉丁美洲、一些亚洲（含土耳其）和非洲国家均可取得此药物。[7][8][9]
医疗用途
编辑EV/NETE为一种复方注射避孕药，用以预防女性怀孕。[1][2][3]每个月注射一次即可达到目的。[1][2][3]
可供选择剂型
编辑EV/NETE的配方为油溶液形式，每剂含有5毫克戊酸雌二醇 (EV) 和50毫克庚酸炔诺酮 (NETE)。[6][1][2][3]
药理学
编辑药效学
编辑
EV/NETE是种含雌激素和黄体素成分的药物，其中的黄体素（庚酸去甲酮雌酮，即NETE）具有轻微的雄激素作用。[11]
NETE透过其黄体素活性，具有强效的抗促性腺激素作用，可抑制生育能力并降低性激素水平。单次肌肉注射EV/NETE即可可强烈抑制男性分泌睾固酮浓度。[10]睾固酮浓度从基线时的约503毫克/公合（1升=10公合）于注射后第7天最低降至约30毫克/公合(即下降94%) 。[10]
药物动力学
编辑注射一剂EV/NETE (5毫克/50毫克) 后，雌二醇在血液的峰值在2天内达到232至428皮克/毫升（1皮克 = 1万亿分之1克）。[4][1]
历史
编辑EV/NETE与另一种复方注射避孕药 - 环戊丙酸雌二醇/醋酸甲羟孕酮（EC/MPA，代号HRP-112）由世界卫生组织（WHO）同时主导开发。[6][12]这两种避孕药均于1993年正式推出。[13]
社会与文化
编辑通用名称
编辑EV/NETE也因其开发专案代号HRP-102而为人知。[14]
品牌名称
编辑EV/NETE有多种商品名称，包括Effectimes、Ginediol、Mesigyna、Mesilar、Meslart、Mesocept、Mesygest、Nofertyl、Nofertyl Lafrancol、Noregyna、Norestrin、Norifam、Norigynon、Nostidyn、Sexseg及Solouna。在中国被归为"药品注射剂（中注）第3类"，通常指的是此药物的注射剂型。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]
药物供应
编辑EV/NETE可在至少36个国家取得，包括阿根廷、巴哈马、巴巴多斯、玻利维亚、巴西、智利、哥伦比亚、哥斯达黎加、多米尼加、厄瓜多尔、埃及、萨尔瓦多、加纳、格林纳达、危地马拉、圭亚那、海地、洪都拉斯、牙买加、肯亚、墨西哥、尼加拉瓜、巴拿马、巴拉圭、秘鲁、圣卢西亚、土耳其、乌拉圭、委内瑞拉和津巴布韦。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]其中至少有15个是加勒比地区的国家。 EV/NETE是最受广泛使用的复方注射避孕药。[6][3]
参见
编辑参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Garza-Flores J. Pharmacokinetics of once-a-month injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 347–59. PMID 8013219. doi:10.1016/0010-7824(94)90032-9.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Sang GW. Pharmacodynamic effects of once-a-month combined injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 361–85. PMID 8013220. doi:10.1016/0010-7824(94)90033-7.
- ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control (PDF). World J Pharm Pharm Sci. 2014, 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357.
- ^ 4.0 4.1 MESIGYNA Solución Inyectable. www.farmaciasahumada.cl. [2022-01-15]. （原始内容存档于2018-11-18）.
- ^ 避免懷孕當上「意外」爸媽 避孕藥你吃對了嗎？. 健康医疗网. 2020-09-19 [2024-11-04].
- ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Hall PE. New once-a-month injectable contraceptives, with particular reference to Cyclofem/Cyclo-Provera. Int J Gynaecol Obstet. August 1998, 62 (Suppl 1): S43–56. PMID 9806239. S2CID 2826689. doi:10.1016/S0020-7292(98)00090-3.
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