噻替哌
噻替哌（英语：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺，是一种用来治疗癌症的烷化剂。
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| 临床资料 | |
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| AHFS/Drugs.com | 消费者药物信息 |
| MedlinePlus | a682821 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | IV、腔内给药、膀胱内给药 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 药物代谢 | 肝代谢（CYP2B、CYP3A） |
| 生物半衰期 | 1.5-4.1小时 |
| 排泄途径 | 肾排泄 6小时（硫涕巴） 8小时（涕巴） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 52-24-4  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.124 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C6H12N3PS |
| 摩尔质量 | 189.22 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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噻替哌是一种有机磷化合物，分子式为SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似，可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。
历史与用途
编辑噻替哌最早由美国氰胺公司在1950年代初合成，并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。
噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。
噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况：
噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时，其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。[4]
副作用
编辑噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹，而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症和白细胞减少症，但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。
参考资料
编辑- ^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
- ^ Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
- ^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011].[永久失效链接]
- ^ 4.0 4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. （原始内容存档 (PDF)于2017-02-16）.
- ^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.