苯巴比妥
苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），商品名鲁米那（Luminal），是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。该药物是世界卫生组织对于开发中国家治疗特定癫痫的建议用药[1]。已开发国家则通常专门用来治疗新生儿癫痫发作[2]，成人及青少年则建议使用其他药物[3]。苯巴比妥可透过静脉注射、肌肉注射，或口服给药[4]。通常癫痫重积状态会以注射方式给药，因为药效作用较迅速[4]。苯巴比妥有时会被用于治疗失眠症、焦虑症、药物戒断症，以及手术辅助用途[4]。静脉注射给药的药效通常会在五分钟内作用，口服则需半个小时[4]。药效则通常会维持4小时至2天之久[4][5]。
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | 5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione |
| 给药途径 | 口服、直肠、肌肉注射和静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | >95% |
| 血浆蛋白结合率 | 20 - 45% |
| 药物代谢 | 肝脏（主要为CYP2C19） |
| 生物半衰期 | 53 - 118 小时 |
| 排泄途径 | 通过肾脏排出 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 50-06-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.007 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 摩尔质量 | 232.24 g·mol−1 |
苯巴比妥在1912年发现，是仍在使用的抗惊厥剂中历史最久的[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，是基础医疗必备的药品之一[8]，其价格也是抗惊厥剂中最便宜的，一年约需要美金5元[9]。不过因为苯巴比妥在一些国家是管制用药，因此在这些国家可能不容易取得[9]。
性质
编辑纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。
苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。[10]
合成路线
编辑苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。[10]
副作用
编辑苯巴比妥借由增加抑制性神经传导物质氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡与呼吸抑制。长期使用后往往会有滥用与戒断的问题。甚至有增加自杀机率的可能[4]。苯巴比妥在美国的怀孕用药等级是B或D，在澳洲则是等级D，指的是如果在怀孕期间服用可能会造成伤害[4][11]。如果在母乳哺育期间使用，可能导致婴儿意识昏沉[12]。对于肝肾功能不佳的患者与年长患者，建议降低剂量[4]。
参考文献
编辑- ^ Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. Phenobarbital: missing in action.. Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183.
- ^ Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.
- ^ The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 Phenobarbital. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 14, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
- ^ Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-03-23]. ISBN 9780323054720. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ Stevens, George M. Brenner, Craig W. Pharmacology 4th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 204 [2016-03-23]. ISBN 9781455702787. （原始内容存档于2014-10-23）.
- ^ Engel, Jerome. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-03-23]. ISBN 9780781757775. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容存档 (PDF)于2007-02-12）.
- ^ 9.0 9.1 Newton, CR. Epilepsy in poor regions of the world.. Lancet. 29 September 2012, 380 (9848): 1193–201. PMID 23021288. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6.
- ^ 10.0 10.1 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8.
- ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.
- ^ Phenobarbital use while Breastfeeding. 2013 [14 August 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.