利奈唑胺Linezolid)為一種人工合成的唑烷酮類抗生素,主要抑制細菌蛋白質合成,可用於治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染,亦可用於耐多藥結核桿菌治療。

利奈唑胺
利奈唑胺的結構式
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureZyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602004
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑靜脈注射,口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~100% (口服)
血漿蛋白結合率低 (31%)
藥物代謝經肝 (50–70%, CYP not 參與)
生物半衰期4.2–5.4 h (兒童更短)
排泄途徑非腎, 尿液, 糞便
識別資訊
  • (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
CAS號165800-03-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.121.520 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H20FN3O4
摩爾質量337.35 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
  • InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 checkY
  • Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N checkY

利奈唑胺由Pharmacia和Upjohn公司開發,用於治療對其它幾種抗生素有抗性的革蘭氏陽性菌所造成的嚴重感染。利奈唑胺對大多數引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性,包括鏈球菌耐萬古黴素腸球菌(VRE)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)。用於治療皮膚感染與肺炎,不過可能可以用於其他感染,如耐藥結核病。使用方法為口服或靜脈注射。

醫療用途

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皮膚和軟組織感染

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肺炎

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其他

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中樞神經系統感染

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尿路感染

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禁忌症

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  腎臟扮演了清除Linezolid及其主要代謝物的重要角色,在腎臟受損的患者血液中Linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高[1],目前市場上的Linezolid藥物標示有註記:「由於Linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據,腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」

參考

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  1. ^ Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.