劳拉西泮
劳拉西泮[注 1](INN:lorazepam),商品名常为安定文(Ativan,非安定片)、阿提凡[4]、罗拉,是苯二氮䓬类(BZD)药物[5]。可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐,也用在手术中的保护性失忆,以及机械式呼吸辅助患者的镇静剂[5][6]。劳拉西泮可用在精神运激动,但此情形下较常使用咪达唑仑,劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗。劳拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中,注射后约一至30分钟内就会有效,效果会持续一整天[5]。
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临床资料 | |
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商品名 | 安定文、阿提凡、罗拉、Ativan |
其他名称 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682053 |
怀孕分级 |
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依赖性 | 中至高 |
给药途径 | 口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 85% |
药物代谢 | 肝脏 葡萄糖醛酸化 |
生物半衰期 | 10–20 小时[1][2][3] |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 846-49-1 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.011.534 |
化学信息 | |
化学式 | C15H10Cl2N2O2 |
摩尔质量 | 321.2 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难,若是用注射的方式对患者给药,给药后需密集监控,若患者有忧郁的情形,可能会提高其自杀的风险[5][7]。长期使用会造成药物耐受性,也有可能出现生理及心理依赖的情形。若长期使用后突然停药,可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[5]。年长的人更常出现不利影响[8],比较容易跌倒而造成髋部骨折[9],因为上述原因,一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[10]。
劳拉西泮于1963年获得专利,并于1977年开始于美国销售[11]。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[12],本品属于学名药[5]。2014年,每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[13]。在2015年的美国,剂量的口服剂型每月需25美金[14]。在2011年的美国,本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物,仅次于阿普唑仑,每年处方数量达2800万笔[15]。
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/ef/Lora_sales_in_China.jpg/220px-Lora_sales_in_China.jpg)
适应症
编辑药物过量
编辑劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其他药物联合用药的情况。轻度过量症状包括嗜睡,思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时,症状可能包含运动失调,张力减退,低血压,心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态,1-3度昏迷和死亡。
注意事项
编辑注释
编辑参考文献
编辑- ^ Greenblatt, D. J.; Shader, R. I.; Franke, K.; MacLaughlin, D. S.; Harmatz, J. S.; Allen, M. D.; Werner, A.; Woo, E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1979-01, 68 (1): 57–63. ISSN 0022-3549. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119.
- ^ Greenblatt, David J.; von Moltke, Lisa L.; Ehrenberg, Bruce L.; Harmatz, Jerold S.; Corbett, Kathleen E.; Wallace, Donald W.; Shader, Richard I. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion:. Critical Care Medicine. 2000-08, 28 (8): 2750–2757. ISSN 0090-3493. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011 (英语).
- ^ Papini, Olga; da Cunha, Sergio Pereira; da Silva Mathes, Angelo do Carmo; Bertucci, Carlo; Moisés, Elaine Christine Dantas; de Barros Duarte, Luciana; de Carvalho Cavalli, Ricardo; Lanchote, Vera Lucia. Kinetic disposition of lorazepam with focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006-02-13, 40 (2): 397–403. ISSN 0731-7085. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021.
- ^ 扁辦:吃精神科用藥達14個月 扁不知情. Yahoo News. 2012-03-10 [2024-08-18] (中文(台湾)).
- ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Lorazepam. Drugs.com. 2016-06-29 [2016-07-15]. (原始内容存档于2016-06-05).
- ^ Lorazepam: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus. 2010-10-01 [2016-07-01]. (原始内容存档于2016-08-19).
- ^ Dodds, Tyler J. Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature. The Primary Care Companion For CNS Disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037.
- ^ Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica. 2008-08, 118 (2): 69-86. ISSN 1600-0404. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.
- ^ Mets, Monique A. J.; Volkerts, Edmund R.; Olivier, Berend; Verster, Joris C. Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness. Sleep Medicine Reviews. 2010-08, 14 (4): 259–267. ISSN 1532-2955. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008.
- ^ Ativan (lorazepam) Tablets Rx only (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Food and Drug Administration. 2007-03 [2018-02-01]. (原始内容存档 (PDF)于2011-09-17).
In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.
- ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. (原始内容存档于2017-03-28).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Lorazepam. International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. (原始内容存档于2021-07-29).
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560.
- ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-06-11).