異丙嗪
異丙嗪(英語:Promethazine),其盐酸盐又名盐酸普鲁米近(Promethazine Hydrochloride)或非那根(Phenergan),是一種常見的止咳藥物,為第一代抗組織胺藥,能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,並降低其通透性。因此,能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682284 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服, 直肠给药, 静脉注射, 肌内注射, 局部给药 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 88% absorbed but after first-pass metabolism reduced to 25% absolute bioavailability[1] |
血漿蛋白結合率 | 93% |
药物代谢 | Hepatic glucuronidation and sulfoxidation |
生物半衰期 | 10-19 hours[1][2] |
排泄途徑 | Renal and biliary |
识别信息 | |
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CAS号 | 60-87-7 58-33-3(盐酸盐) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.445 |
化学信息 | |
化学式 | C17H20N2S |
摩尔质量 | 284.42 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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有糖漿溶液及片狀兩種,以糖漿溶液較常見,呈鉻黃色,藥性與可待因相似,忌光,可令服用者口乾及產生睡意。這種藥水在其他國家一般都很容易可以在藥房無需處方購買。不過,由於在美國─特別是德薩斯州的休斯頓─經常被當地的年青人濫用,所以在美國需要醫生處方才可以購買。
2006年4月25日,美國食品藥物管理局發布有關鹽酸異丙嗪藥品安全警示,警告醫生和家長含有鹽酸異丙嗪藥物不宜給不滿兩歲孩子,給超過兩歲較年長的小孩,給予這些藥物應該小心。美國食品藥物管理局在這個安全警示說,已被證實關聯到鹽酸異丙嗪,而發生嚴重呼吸困難的22份報告中有7例死亡,所有兒童年齡均小於兩歲。這種藥物,最初於1951年批准,通常規定為抗組胺藥或過敏藥物。[3]3歲以下小孩不應注射鹽酸異丙嗪藥品。
參考書目
编辑- Katzung, Bertram G. "Basic and Clinical Pharmacology", 9th ed (2004). pp. 264–265.
参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR. Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects. American Journal of Health-system Pharmacy : AJHP : Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists. August 2000, 57 (16): 1499–505 [2012-01-18]. PMID 10965395. (原始内容存档于2020-03-06).
- ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055.[永久失效連結]
- ^ Phenergan And Similar Drugs Associated With Infant Deaths. [2015-06-02]. (原始内容存档于2015-09-20).