阿夫唑嗪
阿夫唑嗪(英语:Alfuzosin),或译阿呋唑嗪,以Uroxatral等商品名出售,是一种α1阻滞剂类药物。它用于治疗良性前列腺增生。[1]
臨床資料 | |
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读音 | /ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin |
商品名 | Uroxatral、其它 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a64002 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 49% |
血漿蛋白結合率 | 82–90% |
药物代谢 | 肝(CYP3A4介导) |
生物半衰期 | 10小时 |
排泄途徑 | 排便(69%)和排尿(24%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 81403-80-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.108.671 |
化学信息 | |
化学式 | C19H27N5O4 |
摩尔质量 | 389.46 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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作为α1肾上腺素受体的拮抗剂,它的作用是放松前列腺和膀胱颈的肌肉,使排尿更容易。
阿夫唑嗪于1978年获得专利,并于1988年被批准用于医疗用途。[2]它于2003年在美国被批准用于治疗良性前列腺增生。2020年,它是美国第336位最常用药物,处方数量超过70万张。[3][4]
副作用
编辑最常见的副作用是头晕(由于体位性低血压)、上呼吸道感染、头痛、疲劳和腹部不适。其它副作用包括胃痛、胃灼热和鼻塞。[5]阿夫唑嗪的不良反应与坦索罗辛相似,但逆行射精率降低70%。[6]
化学
编辑阿夫唑嗪含有立体中心,因此是手性的,具有两种对映体形式:(R)-和(S)-阿夫唑嗪。该药物以外消旋体形式使用,(RS)-阿夫唑嗪,是(R)-和(S)-形式的1:1混合物。[7]
阿夫唑嗪对映体 | |
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CAS号:123739-69-5 |
CAS号:123739-70-8 |
它以盐酸盐的形式提供。
社会和文化
编辑商品名
编辑它以商品名Alfosoft、Uroxatral、[8]Xatral、Prostetrol[9]和Alfural。[10]
参考资料
编辑- ^ Lepor H. Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. The Urologic Clinics of North America. August 2016, 43 (3): 311–23. PMC 2213889 . PMID 27476124. doi:10.1016/j.ucl.2016.04.009.
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 455 [2024-03-05]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-14).
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2021-02-12).
- ^ Alfuzosin - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2023-12-06).
- ^ Alfuzosin. MedlinePlus. United States National Library of Medicine. 15 April 2016 [2024-03-05]. (原始内容存档于2019-08-24).
- ^ Liu C, Zeng G, Kang R, Wu W, Li J, Chen K, Wan SP. Efficacy and Safety of Alfuzosin as Medical Expulsive Therapy for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-Analysis. PLOS ONE. 2015, 10 (8): e0134589. Bibcode:2015PLoSO..1034589L. PMC 4526635 . PMID 26244843. doi:10.1371/journal.pone.0134589 .
本條目含有来自此处的文本,以CC BY 4.0授權條款釋出。 - ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
- ^ Alfuzosin (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic. www.mayoclinic.org. [2022-09-21]. (原始内容存档于2022-09-22).
- ^ Prostetrol 10mg 30 tablet. royalph.com. [2022-09-21]. (原始内容存档于2022-09-22) (英语).
- ^ Γαληνός - Φάρμακο - ALFURAL. www.galinos.gr. [2022-09-21]. (原始内容存档于2023-12-01) (希腊语).