头孢他啶

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头孢他啶(ceftazidime)又名头孢噻甲羧肟,是第三代的头孢菌素抗生素。与其他第三代头孢菌素相似,有着较广泛的反应对抗革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌。不同的是,它能有效对抗绿脓杆菌,却对革兰氏阳性菌的抗力较弱,所以不会用作这种感染。头孢他啶常见商品名复达欣(Fortum)。

头孢他啶
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureFortaz, Tazicef
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa686007
怀孕分级
给药途径Intravenous, intramuscular, inhalation (off-label only)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度91% (IM)
药物代谢negligible
生物半衰期1.6–2 hours
排泄途径90–96% renal
识别信息
  • (6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
    2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetamido)-8-oxo-
    3-(pyridinium-1-ylmethyl)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]
    oct-2-ene-2-carboxylate
CAS号72558-82-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.069.720 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H22N6O7S2
摩尔质量546.58 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=NOC(C(=O)O)(C)C)c3nc(sc3)N)C[n+]4ccccc4)C([O-])=O
  • InChI=1S/C22H22N6O7S2/c1-22(2,20(33)34)35-26-13(12-10-37-21(23)24-12)16(29)25-14-17(30)28-15(19(31)32)11(9-36-18(14)28)8-27-6-4-3-5-7-27/h3-7,10,14,18H,8-9H2,1-2H3,(H4-,23,24,25,29,31,32,33,34)/b26-13-/t14-,18-/m1/s1 checkY
  • Key:ORFOPKXBNMVMKC-DWVKKRMSSA-N checkY

临床使用 编辑

头孢他啶经常用于治疗因绿脓杆菌引致的感染。它亦与其他抗生素一同被用作嗜中性白血球过低症的经验治疗。虽然剂量是因症状、感染的严重性及病人的肾脏功能而决定,但一般的剂量是每8-12小时1-2克(静脉注射/肌注)。

化学结构 编辑

除了亚胺旁链外,与其他第三代头孢菌素比较,头孢他啶有着复杂的一端(包括两个甲基及一个羧基)能提升对革兰氏阴性菌所分泌的β内酰胺酶的稳定性。这种特别的稳定性能增加头孢他啶对抗革兰氏阴性菌,如绿脓杆菌的阻力。另一端带电荷的吡啶则能增加水溶性。

参看 编辑