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米卡芬净

米卡芬净（INN：Micafungin），商品名米开民（Mycamine），是一种多烯类抗真菌药物，属于 echinocandin类药物。

米卡芬净
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Mycamine
AHFS/Drugs.comMonograph
核准状况
怀孕分级
  • C
给药途径Intravenous
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率99.8%
药物代谢Via catechol-O-methyltransferase pathway
生物半衰期11–17 hours
排泄途径40% feces, <15% urine
识别信息
  • {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid
CAS号235114-32-6
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C56H71N9O23S
摩尔质量1,270.28 g·mol−1
  • InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 checkY
  • Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N checkY

米卡芬净本来是自然环境中真菌的生存竞争的防御机制，其乃来自另一种真菌Coleophoma empetri F-11899的产物FR901379，经化学修饰而成。 [1] [2][3]。

本药物用于治疗和预防侵袭性真菌感染，包括念珠菌血症、脓疡和食道念珠菌病。本药物可抑制真菌细胞壁的重要组成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃经静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的最终批准，并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。

适应与作用机转 编辑

念珠菌血症、急性弥漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎、脓疡和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起，米卡芬净也准许用于预防接受干细胞移植患者的念珠菌感染。

米卡芬净对于 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是与农度相关的；结果可减少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖对于念珠菌是必需的，占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一（但不存在于哺乳动物的细胞中），缺乏会导致渗透压不稳定而使念珠菌细胞裂解。 [4] [5]

代谢 编辑

米卡芬净在肝脏经由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代谢成 M-1 ( 儿茶酚 [catechol] 型 )，进一步被儿茶酚氧位甲基转移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 谢成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在细胞色素 P450同功酶催化下，由米卡芬净的侧链 (ω-1 位置 ) 经羟基化作用所形成的。米卡芬净在活体内，被 CYP3A 羟基化并不是主要的代谢路径，但给药时仍应注意。[6] [7]

参考 编辑

  1. ^ Micafungin: a sulfated echinocandin. The Journal of Antibiotics. January 2009, 62 (1): 27–35. PMID 19132058. doi:10.1038/ja.2008.3. 
  2. ^ Fujie, Akihiko. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. Pure and Applied Chemistry. 2007, 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603. 
  3. ^ 米开民注射剂仿单
  4. ^ Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clinical Infectious Diseases. October 2007, 45 (7): 883–93. PMID 17806055. doi:10.1086/520980. 
  5. ^ Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. August 2004, 20 (4): 475–81. PMID 15298643. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x. 
  6. ^ Micafungin. The Annals of Pharmacotherapy. October 2004, 38 (10): 1707–21. PMID 15340133. doi:10.1345/aph.1D301. 
  7. ^ A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 2004, 36 (5): 372–9. PMID 15287383. doi:10.1080/00365540410020406. 
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