呋塞米

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呋塞米INN:furosemide)商品名来适泄(Lasix),是一种治疗因心脏衰竭肝硬化肾病变引起的水肿[1],也可治疗高血压的药[1]。使用剂量依人而定[1],可以经静脉注射或口服给药[1],口服剂型的药效会在 1 小时内发挥,静脉注射则只要 5 分钟即可见效[1]

呋塞米
临床资料
怀孕分级
  • : C
给药途径口服, IV, IM
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度43-69%
药物代谢经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期不小于100分钟
排泄途径肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别信息
  • 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
CAS号54-31-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.185 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H11ClN2O5S
摩尔质量330.74 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
  • InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) checkY
  • Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用有站着时会低血压耳鸣、对阳光过敏等[1],潜在的严重副作用则有电解质不平衡低血压以及丧失听力[1]。用药期间,建议定时接受血液检查;呋塞米是一种环利尿剂,用以降低肾脏对钠的再吸收作用[1]

呋塞米发现于 1962 年[2],列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基本医疗体系最重要的药物之一[3]。在发展中国家,单日剂量的批发价约在 0.004 到 0.02 美元左右[4],在美国,呋塞米是通用名药物,单日剂量约在 0.15 美元之谱[1]世界反运动禁药机构(WADA)则将其列入体育禁药名单,因为呋塞米有着遮盖其他用药痕迹之疑虑[5],此外,呋塞米也被用来预防及治疗赛马的运动型肺出血英语exercise-induced pulmonary hemorrhage[6][7]

作用机制

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呋塞米药品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样,呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体,从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度,从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收,从而增加尿液量。

此外据报道,呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。[8][9]

临床应用

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  • 水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭);
  • 高血压
  • 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时;
  • 严重的高钙血症,与补水联合应用。

由于容易导致低钾血症袢利尿药逐渐与保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

参见

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参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2015-11-19). 
  2. ^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. (原始内容存档于2015-12-22). 
  3. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13). 
  4. ^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. (原始内容存档于2017年5月10日). 
  5. ^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2016-01-15). 
  6. ^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011. 
  7. ^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427 . PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593. 
  8. ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036. 
  9. ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. (原始内容存档于2007-09-27). 

延伸阅读

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外部链接

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