呋塞米
呋塞米（INN：furosemide）商品名来适泄（Lasix），是一种治疗因心脏衰竭、肝硬化或肾病变引起的水肿[1]，也可治疗高血压的药[1]。使用剂量依人而定[1]，可以经静脉注射或口服给药[1]，口服剂型的药效会在 1 小时内发挥，静脉注射则只要 5 分钟即可见效[1]。
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| 临床资料 | |
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| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服, IV, IM |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 43-69% |
| 药物代谢 | 经肝肾葡糖醛酸化 |
| 生物半衰期 | 不小于100分钟 |
| 排泄途径 | 肾脏排泄 66%, 胆汁 33% |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 54-31-9  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.185 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H11ClN2O5S |
| 摩尔质量 | 330.74 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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常见副作用有站著时会低血压、耳鸣、对阳光过敏等[1]，潜在的严重副作用则有电解质不平衡、低血压以及丧失听力[1]。用药期间，建议定时接受血液检查；呋塞米是一种环利尿剂，用以降低肾脏对钠的再吸收作用[1] 。
呋塞米发现于 1962 年[2]，列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基本医疗体系最重要的药物之一[3]。在开发中国家，单日剂量的批发价约在 0.004 到 0.02 美元左右[4]，在美国，呋塞米是通用名药物，单日剂量约在 0.15 美元之谱[1] 。世界反运动禁药机构（WADA）则将其列入体育禁药名单，因为呋塞米有著遮盖其他用药痕迹之疑虑[5]，此外，呋塞米也被用来预防及治疗赛马的运动型肺出血[6][7]。
作用机制
编辑呋塞米药品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。
临床应用
编辑参见
编辑- 袢利尿剂(Loop diuretic)
参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-11-19）.
- ^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. （原始内容存档于2015-12-22）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
- ^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
- ^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-15）.
- ^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.
- ^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427
. PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.
- ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
- ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. （原始内容存档于2007-09-27）.
延伸阅读
编辑- Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
- Barbara Forney. Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X.
外部链接
编辑- Lasix and horse bleeding（页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Furosemide in the Horse (Wind Publications)
- "Diuretics and other masking agents" (PDF) – Part S5 of the World Anti-Doping Agency's 2005 Prohibited List. International Standard.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Furosemide（页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Furosemide-A Practical Manual of Renal Medicine
- furosemide 40mg-国军台中总医院 药剂科