呋塞米

呋塞米
臨床資料
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	口服, IV, IM
ATC碼	C03CA01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	43-69%
药物代谢	经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期	不小于100分钟
排泄途徑	肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别信息
	IUPAC命名法 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸; ;
CAS号	54-31-9
PubChem CID	3440;
DrugBank	DB00695 ;
ChemSpider	3322 ;
UNII	7LXU5N7ZO5;
KEGG	D00331 ;
ChEBI	CHEBI:47426 ;
ChEMBL	ChEMBL35 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6020648 ;
ECHA InfoCard	100.000.185
化学信息
化学式	C12H11ClN2O5S
摩尔质量	330.74 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl;
	InChI InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) ; Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N ;

呋塞米（INN：furosemide）商品名來適泄（Lasix），是一種治療因心臟衰竭、肝硬化或腎病變引起的水腫^[1]，也可治療高血壓的藥^[1]。使用劑量依人而定^[1]，可以經靜脈注射或口服給藥^[1]，口服劑型的藥效會在 1 小時內發揮，靜脈注射則只要 5 分鐘即可見效^[1]。

常見副作用有站著時會低血壓、耳鳴、對陽光過敏等^[1]，潛在的嚴重副作用則有電解質不平衡、低血壓以及喪失聽力^[1]。用藥期間，建議定時接受血液檢查；呋塞米是一種環利尿劑，用以降低腎臟對鈉的再吸收作用^[1] 。

呋塞米發現於 1962 年^[2]，列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基本醫療體系最重要的藥物之一^[3]。在開發中國家，單日劑量的批發價約在 0.004 到 0.02 美元左右^[4]，在美國，呋塞米是通用名藥物，單日劑量約在 0.15 美元之譜^[1] 。世界反運動禁藥機構（WADA）則將其列入體育禁藥名單，因為呋塞米有著遮蓋其他用藥痕跡之疑慮^[5]，此外，呋塞米也被用來預防及治療賽馬的運動型肺出血（英语：exercise-induced pulmonary hemorrhage）^[6]^[7]。

作用机制

呋塞米藥品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na⁺-K⁺-2Cl^-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。

此外据报道，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。^[8]^[9]

临床应用

水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)；
高血压；
联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时；
严重的高钙血症，与补水联合应用。

由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

參見

袢利尿劑(Loop diuretic)

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 ^1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-11-19）.
^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. （原始内容存档于2015-12-22）.
^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-15）.
^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.
^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427  . PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.
^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. （原始内容存档于2007-09-27）.

延伸閲讀

Aventis Pharma（英语：Aventis Pharma） (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
Barbara Forney. Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X.

外部連結

Lasix and horse bleeding（页面存档备份，存于互联网档案馆）
Furosemide in the Horse (Wind Publications)
"Diuretics and other masking agents" (PDF) – Part S5 of the World Anti-Doping Agency's 2005 Prohibited List. International Standard.
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Furosemide（页面存档备份，存于互联网档案馆）
Furosemide-A Practical Manual of Renal Medicine
furosemide 40mg-國軍臺中總醫院藥劑科

[AHFS2015-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 ^1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-11-19）.

[2] Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. （原始内容存档于2015-12-22）.

[WHO19th-3] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.

[4] Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.

[5] THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-15）.

[6] Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.

[7] Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427  . PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.

[Korpi95-8] Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.

[Tia95-9] Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. （原始内容存档于2007-09-27）.

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[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

臨床資料


懷孕分級	澳: C
给药途径	口服, IV, IM
ATC碼	C03CA01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	43-69%
药物代谢	经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期	不小于100分钟
排泄途徑	肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别信息
IUPAC命名法 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
CAS号	54-31-9 ^Y
PubChem CID	3440
DrugBank	DB00695^Y
ChemSpider	3322^Y
UNII	7LXU5N7ZO5
KEGG	D00331^Y
ChEBI	CHEBI:47426^Y
ChEMBL	ChEMBL35^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6020648
ECHA InfoCard	100.000.185
化学信息
化学式	C₁₂H₁₁ClN₂O₅S
摩尔质量	330.74 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
InChI InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19)^Y Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N^Y