替拉那韦

化合物

替拉那韦(英语:Tipranavir),或替拉那韦二钠(tipranavir disodium),是一种非肽蛋白酶抑制剂,由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生产。它与利托那韦联合治疗以治疗HIV感染。

替拉那韦
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAptivus
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606009
核准状况
怀孕分级
给药途径By mouth (soft capsules)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率99.9%
药物代谢Liver
生物半衰期4.8–6 hours
排泄途径Feces (82.3%), urine (4.4%)
识别信息
  • N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
CAS号174484-41-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.066 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C31H33F3N2O5S
摩尔质量602.67 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
  • InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 checkY
  • Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N checkY

替拉那韦具有抑制对其他蛋白酶抑制剂有抗药性的病毒复制的能力,建议对其他治疗有抗药性的患者使用。对替拉那韦本身的耐药性似乎需要多个突变。[2]替拉那韦于2005年6月22日获得美国食品药品监督管理局的批准,并于2008年6月24日获准用于儿科。[3]

替拉那韦只能与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用,并且不被批准用于初治患者。[1]洛匹那韦阿扎那韦一样,它对耐药患者的抢救治疗有效。然而,替拉那韦的副作用可能比其他抗逆转录病毒药物的副作用更严重。一些副作用包括颅内出血肝炎肝衰竭高血糖糖尿病。该药物还被证明会导致总胆固醇甘油三酯增加。[1]

Aptivus标签有关于肝毒性和颅内出血的黑框警告[1]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. (原始内容存档于2021-10-22). 
  2. ^ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. 
  3. ^ New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新闻稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. (原始内容存档于2008-08-13). 

外部链接

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  • Tipranavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-10-26]. (原始内容存档于2022-01-03).