替拉那韋

化合物

替拉那韋(英語:Tipranavir),或替拉那韋二鈉(tipranavir disodium),是一種非肽蛋白酶抑制劑,由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生產。它與利托那韋聯合治療以治療HIV感染。

替拉那韋
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAptivus
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606009
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑By mouth (soft capsules)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率99.9%
藥物代謝Liver
生物半衰期4.8–6 hours
排泄途徑Feces (82.3%), urine (4.4%)
識別資訊
  • N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
CAS號174484-41-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.066 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C31H33F3N2O5S
摩爾質量602.67 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
  • InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 checkY
  • Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N checkY

替拉那韋具有抑制對其他蛋白酶抑制劑有抗藥性的病毒複製的能力,建議對其他治療有抗藥性的患者使用。對替拉那韋本身的耐藥性似乎需要多個突變。[2]替拉那韋於2005年6月22日獲得美國食品藥品監督管理局的批准,並於2008年6月24日獲准用於兒科。[3]

替拉那韋只能與利托那韋和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,並且不被批准用於初治患者。[1]洛匹那韋阿扎那韋一樣,它對耐藥患者的搶救治療有效。然而,替拉那韋的副作用可能比其他抗逆轉錄病毒藥物的副作用更嚴重。一些副作用包括顱內出血肝炎肝衰竭高血糖糖尿病。該藥物還被證明會導致總膽固醇甘油三酯增加。[1]

Aptivus標籤有關於肝毒性和顱內出血的黑框警告[1]

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. (原始內容存檔於2021-10-22). 
  2. ^ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. 
  3. ^ New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新聞稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. (原始內容存檔於2008-08-13). 

外部連結

編輯
  • Tipranavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-10-26]. (原始內容存檔於2022-01-03).