匹美西林
化合物
匹美西林(INN:Pivmecillinam;USAN:amdinocillin pivoxil)是美西林(一種廣譜青黴素類抗生素)的口服活性前藥。匹美西林是美西林的叔戊酰氧甲酯。
臨床資料 | |
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商品名 | Selexid、Penomax、Coactabs |
AHFS/Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 低 |
血漿蛋白結合率 | 5至10%(作為美西林) |
藥物代謝 | 匹美西林水解成美西林 |
生物半衰期 | 1至3小時 |
排泄途徑 | 腎和膽,通常作為美西林 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 32886-97-8 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.046.600 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H33N3O5S |
摩爾質量 | 439.57 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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匹美西林僅對革蘭氏陰性菌有活性,主要用於治療下尿路感染。在北歐國家,自1970年代以來,它已被廣泛用於該適應症。它已被提議作為急性膀胱炎經驗性治療的首選一線藥物。[1][2]它也被用於治療副傷寒和志賀桿菌病。[3]
活性
編輯有害影響
編輯匹美西林的副作用與其他青黴素相似。使用美西林最常見的副作用是皮疹和胃腸道不適,包括噁心和嘔吐。[1][4]
人們早就知道,在被身體分解時會釋放叔戊酸的前體藥物(如匹美西林、匹氨西林和頭孢妥侖匹酯)會消耗肉鹼。[5][6]這不是由於藥物本身,而是由於叔戊酸鹽,叔戊酸鹽主要通過與肉鹼形成結合物而從體內清除。雖然短期使用這些藥物會導致血液中肉毒鹼水平顯着下降,[7]但不太可能具有臨床意義;[6]但是,長期使用會出現問題,因此不推薦使用。[6][8][9]
參考資料
編輯- ^ 1.0 1.1 1.2 Nicolle LE. Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections. J Antimicrob Chemother. August 2000, 46 (Suppl A): 35–39. PMID 10969050. doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35 .
- ^ Graninger W. Pivmecillinam—therapy of choice for urinary tract infection. Int J Antimicrob Agents. 22. October 2003,. Suppl 2: 73–8. PMID 14527775. doi:10.1016/S0924-8579(03)00235-8.
- ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE. The combination of pivmecillinam and pivampicillin in the treatment of enteric fever. Infection. 1984, 12 (6): 381–3. PMID 6569851. doi:10.1007/BF01645219.
- ^ Selexid Tablets. electronic Medicines Compendium. June 5, 2008.[失效連結] Retrieved on August 31, 2008.
- ^ Holme E, Greter J, Jacobson CE, et al. Carnitine deficiency induced by pivampicillin and pivmecillinam therapy. Lancet. August 1989, 2 (8661): 469–73. PMID 2570185. doi:10.1016/S0140-6736(89)92086-2.
- ^ 6.0 6.1 6.2 Brass EP. Pivalate-generating prodrugs and carnitine homeostasis in man. Pharmacol Rev. December 2002, 54 (4): 589–98 [2023-03-02]. PMID 12429869. doi:10.1124/pr.54.4.589. (原始內容存檔於2019-12-14).
- ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I. Effect of short-term treatment with pivalic acid containing antibiotics on serum carnitine concentration—a risk irrespective of age. Biochem. Mol. Med. June 1995, 55 (1): 77–9. PMID 7551831. doi:10.1006/bmme.1995.1036.
- ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. Effects of pivalic acid-containing prodrugs on carnitine homeostasis and on response to fasting in children. Scand J Clin Lab Invest. September 1992, 52 (5): 361–72. PMID 1514015. doi:10.3109/00365519209088371.
- ^ Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N. Carnitine-associated encephalopathy caused by long-term treatment with an antibiotic containing pivalic acid. Pediatrics. September 2007, 120 (3): e739–41. PMID 17724113. doi:10.1542/peds.2007-0339.