氟他胺

氟他胺
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Eulexin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697045
怀孕分级	D;
给药途径	口服
ATC码	L02BB01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	>90%
血浆蛋白结合率	氟他胺：94–96%; 羟基氟他胺：92–94%
药物代谢	肝（CYP1A2）
代谢产物	羟基氟他胺（英语：Hydroxyflutamide）
生物半衰期	氟他胺：5–6小时; 羟基氟他胺：8–10小时
排泄途径	小便; 大便（4.2%）
识别信息
	IUPAC命名法 2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide; ;
CAS号	13311-84-7
PubChem CID	3397;
IUPHAR/BPS	6943;
DrugBank	DB00499 ;
ChemSpider	3280 ;
UNII	76W6J0943E;
KEGG	D00586 ;
ChEBI	CHEBI:5132 ;
ChEMBL	ChEMBL806 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7032004 ;
ECHA InfoCard	100.033.024
化学信息
化学式	C11H11F3N2O3
摩尔质量	276.22 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	111.5至112.5 °C（232.7至234.5 °F）
	SMILES CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C11H11F3N2O3/c1-6(2)10(17)15-7-3-4-9(16(18)19)8(5-7)11(12,13)14/h3-6H,1-2H3,(H,15,17) ; Key:MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N ;

氟他胺（英语：Flutamide），是口服的非类固醇类抗雄性激素药品，主要用于治疗前列腺癌。它会与睾酮和其活性代谢产物双氢睾酮（DHT）竞争摄护腺内的雄性激素受体，借由这个作用抑制摄护腺癌的成长。氟他胺也可以用于体内有过多雄性激素的女性，特别是有多囊卵巢综合征（PCOS）的女性。氟他胺的商品名为Eulexin，由先灵葆雅药厂生产。

因新一代药物比卡鲁胺副作用较少，氟他胺已经被这类药物取代。

适应症

前列腺癌

性别肯定激素治疗

氟他胺可以用于跨性别女性的性别肯定激素治疗（GAHT）。但是，并不鼓励将此药使用于这方面，因为用于摄护腺癌有肝毒性hepatotoxicity（英语：肝毒性hepatotoxicity）的相关报告。可以用醋酸环丙孕酮或者螺内酯作为替代药物。

副作用

除了上述有提到的作用外，氟他胺还会引致男性女乳症（gynecomastia），它莫西芬可以稍微抵制这个副作用。有些病人会有轻微的肝损伤，但在停止使用药物之后就会恢复。另外，氟他胺会有肠胃道的副作用。比卡鲁胺之所以可以取代氟他胺的其中一个原因就是它的上述副作用比较轻微。

药物动力学

吸收之后，氟他胺会被很快的经由α-羟基化而变成活性代谢物——羟氟他胺。它会被代谢承很多形式而经尿液排泄。最常见的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。

它具有很短的作用时间，所以一天必须服用三次。

化学特性

跟它所竞争的荷尔蒙不同，氟他胺并非类固醇，而是去有取代基的苯胺，所以它被称为非类固醇。

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