麻黄碱

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麻黄碱,又称麻黄素(英语:ephedrine,缩写:EPH)是一种拟交感神经胺,可用来预防腰椎麻醉时可能引发的低血压症状[1],也会在治疗气喘猝睡症以及肥胖症中使用,但效果有限,且副作用太大,现已改用其他替代品。麻黄碱也用作兴奋剂、食欲抑制剂,集中精力及解除鼻塞等。麻黄素与其人工合成的衍生物安非他命甲基安非他命的结构类似。化学上属于一种生物碱,源于麻黄属植物。常以盐酸盐或硫酸盐的形式出售。另外,麻黄碱是制造冰毒重要的原材料之一,因此在中国麻黄碱被严格管控。

麻黄碱
临床资料
怀孕分级
  • : A
给药途径口服、静脉注射肌肉注射皮下注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度85%
药物代谢少数经过肝脏
生物半衰期3–6 小时
排泄途径22-99%
识别信息
  • (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
CAS号299-42-3
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.528 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H15NO
摩尔质量165.23
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O[C@@H]([C@H](C)NC)c1ccccc1

历史 编辑

1885年,日本有机化学家长井长义英语Nagai Nagayoshi首先从蛇麻黄英语Ephedra distachya中分离出麻黄素[2],同时也是世界卫生组织基本药物标准清单里的药物,是基础医疗中不可或缺的药品[3]

 
麻黄生药

使用方法 编辑

麻黄碱的使用方法包括口服、借由肌肉静脉注射,也可透过皮下注射。静脉注射的麻醉效果最快显现,其次是肌肉注射,大约需要20分钟的作用时间,而经由口服大约需一小时。当使用注射方式给予麻黄素时,麻醉时效可持续约一小时,口服方式则可维持达四小时之久[1]

副作用 编辑

常见的副作用包括睡眠障碍焦虑头痛产生幻觉高血压心搏过快与失去食欲,甚至可能会有排尿障碍。较严重的症状包括中风心脏病和药物成瘾[1]。对于孕妇使用麻黄素的研究还不够完整,目前看似没有使用上的疑虑[4][5],但不建议哺乳中的妇女使用[5] 。其作用机转为激活α肾上腺素激导性感受器和β肾上腺素激导性感受器[1]

价格 编辑

作为一种通用名药物[1],麻黄碱的中盘价大约介乎每剂美金0.69到1.35元之间[6]。在美国,麻黄素的价格并不高[7]。在麻黄属的植物中常可发现它们的存在,美国法律禁止在营养补给品中添加麻黄素;除了一个例外情况,就是当它作为传统中药使用的话则不会违法[1]。中国传统医学里,草药“草麻黄”(Ephedra sinica)中含麻黄碱和伪麻黄碱,是其主要活性成分。在中国,麻黄碱的生产已成为一个数百万美元规模的出口工业。每年从3万吨麻黄中抽提价值1 300万美元的麻黄素出口,达到了用于传统中药用量的10倍。[8]

综合机制 编辑

 
 

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Ephedrine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. (原始内容存档于2017-09-08). 
  2. ^ Bagchi, edited by Debasis; Preuss, Harry G. Obesity epidemiology, pathophysiology, and prevention 2nd ed. Boca Raton, FL: CRC Press. 2013: 692 [2016-02-06]. ISBN 9781439854266. (原始内容存档于2020-02-01). 
  3. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13). 
  4. ^ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 495 [2016-02-06]. ISBN 9781608317080. (原始内容存档于2020-02-01). 
  5. ^ 5.0 5.1 Ephedrine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [27 January 2016]. (原始内容存档于2017-09-08). 
  6. ^ Ephedrine. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. [永久失效链接]
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 162. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Long, Professor. http://www.chinadialogue.net/article/show/single/en/692-Chinese-medicine-s-great-waste-of-resources页面存档备份,存于互联网档案馆

参见 编辑

外部链接 编辑