麻黄碱
麻黄碱,又称麻黄素(英语:ephedrine,缩写:EPH)是一种拟交感神经胺,可用来预防腰椎麻醉时可能引发的低血压症状[1],也会在治疗气喘、猝睡症以及肥胖症中使用,但效果有限,且副作用太大,现已改用其他替代品。麻黄碱也用作兴奋剂、食欲抑制剂,集中精力及解除鼻塞等。麻黄素与其人工合成的衍生物安非他命、甲基安非他命的结构类似。化学上属于一种生物碱,源于麻黄属植物。常以盐酸盐或硫酸盐的形式出售。另外,麻黄碱是制造冰毒重要的原材料之一,因此在中国麻黄碱被严格管控。
临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 85% |
药物代谢 | 少数经过肝脏 |
生物半衰期 | 3–6 小时 |
排泄途径 | 22-99% 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 299-42-3 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.528 |
化学信息 | |
化学式 | C10H15NO |
摩尔质量 | 165.23 |
3D模型(JSmol) | |
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历史
编辑1885年,日本有机化学家长井长义首先从蛇麻黄中分离出麻黄素[2],同时也是世界卫生组织基本药物标准清单里的药物,是基础医疗中不可或缺的药品[3]。
使用方法
编辑麻黄碱的使用方法包括口服、借由肌肉或静脉注射,也可透过皮下注射。静脉注射的麻醉效果最快显现,其次是肌肉注射,大约需要20分钟的作用时间,而经由口服大约需一小时。当使用注射方式给予麻黄素时,麻醉时效可持续约一小时,口服方式则可维持达四小时之久[1]。
副作用
编辑常见的副作用包括睡眠障碍、焦虑、头痛、产生幻觉、高血压、心搏过快与失去食欲,甚至可能会有排尿障碍。较严重的症状包括中风、心脏病和药物成瘾[1]。对于孕妇使用麻黄素的研究还不够完整,目前看似没有使用上的疑虑[4][5],但不建议哺乳中的妇女使用[5] 。其作用机转为激活α肾上腺素激导性感受器和β肾上腺素激导性感受器[1]。
价格
编辑作为一种通用名药物[1],麻黄碱的中盘价大约介乎每剂美金0.69到1.35元之间[6]。在美国,麻黄素的价格并不高[7]。在麻黄属的植物中常可发现它们的存在,美国法律禁止在营养补给品中添加麻黄素;除了一个例外情况,就是当它作为传统中药使用的话则不会违法[1]。中国传统医学里,草药“草麻黄”(Ephedra sinica)中含麻黄碱和伪麻黄碱,是其主要活性成分。在中国,麻黄碱的生产已成为一个数百万美元规模的出口工业。每年从3万吨麻黄中抽提价值1 300万美元的麻黄素出口,达到了用于传统中药用量的10倍。[8]
合成机理
编辑参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Ephedrine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ Bagchi, edited by Debasis; Preuss, Harry G. Obesity epidemiology, pathophysiology, and prevention 2nd ed. Boca Raton, FL: CRC Press. 2013: 692 [2016-02-06]. ISBN 9781439854266. (原始内容存档于2020-02-01).
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13).
- ^ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 495 [2016-02-06]. ISBN 9781608317080. (原始内容存档于2020-02-01).
- ^ 5.0 5.1 Ephedrine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [27 January 2016]. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ Ephedrine. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016].[永久失效链接]
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 162. ISBN 9781284057560.
- ^ Long, Professor. http://www.chinadialogue.net/article/show/single/en/692-Chinese-medicine-s-great-waste-of-resources (页面存档备份,存于互联网档案馆)
参见
编辑外部链接
编辑- L-麻黄堿 L-ephedrine (页面存档备份,存于互联网档案馆) 中草药化学图像数据库 (香港浸会大学中医药学院) (中文)(英文)