恩曲他濱
恩曲他濱(Emtricitabine,縮寫:FTC ,商品名為Emtriva、惠爾丁),是一種核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI),用於預防和治療成人和兒童的HIV感染,同時亦可治療HBV感染。
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臨床資料 | |
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讀音 | /ˌɛmtrəˈsaɪtəbiːn/ |
商品名 | Emtriva、惠爾丁(仿製藥) |
其他名稱 | FTC |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604004 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 93% |
血漿蛋白結合率 | 低於4% |
藥物代謝 | 肝臟氧化及葡萄糖醛酸化,CYP450不參與代謝 |
生物半衰期 | 10小時 |
排泄途徑 | 腎臟排泄(86%)和腸道排泄(14%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 143491-57-0 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.120.945 |
化學資訊 | |
化學式 | C8H10FN3O3S |
摩爾質量 | 247.24 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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該藥亦與替諾福韋二吡呋酯以恩曲他濱/替諾福韋的組合或與丙酚替諾福韋以恩曲他濱/丙酚替諾福韋的組合銷售。2006年7月12日,FDA批准了一種由恩曲他濱、替諾福韋和依法韋侖作為有效成分所組成的的固定劑量三聯藥物 。
該藥為世界衛生組織基本藥物。[1]截至2017年,該藥在美國的處方量超過200萬張。[2][3]
臨床應用
編輯艾滋病
編輯恩曲他濱與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於預防和治療HIV-1感染。[4][5]
乙型肝炎
編輯恩曲他濱顯示出針對HBV的臨床活性,但未被FDA批准用於治療HBV感染。[4]NMPA則批准該藥用於治療HIV與HBV。研究表明,在慢性HBV感染的個體中,恩曲他濱可顯着改善組織學、病毒學和生化指標且在治療期間的安全性與安慰劑相似。恩曲他濱與所有其他抗逆轉錄藥物一樣,不能完全治癒HIV和HBV感染。在一項涉及HBV感染者的研究中,23%既往接受恩曲他濱治療的個體出現了感染症狀。 在涉及慢性HIV感染者的研究中,當研究對象停止治療時,病毒複製也會恢復。與治療HIV感染的藥物一樣,治療HBV感染的藥物必要時也應採用聯合用藥的方式降低HBV的耐藥性。目前尚未有研究驗證恩曲他濱與其他抗HBV藥物聯合使用的有效性。
不良反應
編輯在臨床應用中,恩曲他濱的耐受性良好。最常見的不良事件是腹瀉、頭痛、噁心和皮疹。這些症狀的嚴重程度一般為輕度至中度。另外該藥會導致約2%的非洲裔患者手掌或足底皮膚色素沉着過度。該藥嚴重的不良反應包括肝毒性及乳酸性酸中毒。
該藥與拉米夫定非常相似,兩者之間存在交叉耐藥性。
作用機制
編輯恩曲他濱是胞苷的類似物。該藥物通過抑制逆轉錄酶起作用。通過抑制逆轉錄酶,恩曲他濱可以幫助降低患者體內HIV的病毒載量,並可以間接增加免疫系統細胞(包括T細胞及CD4+細胞)。
歷史
編輯恩曲他濱是由埃默里大學的丹尼斯·C·利奧塔博士團隊發現的,1996年該藥的商業化開發被授權給美國三角製藥。[6]三角製藥於2003年被吉利德科學收購,後者完成了恩曲他濱的商業化開發,並於 2003年7 月2日獲得 FDA 批准上市。[7]
參考文獻
編輯- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始內容存檔於2020-03-18).
- ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始內容存檔於2020-07-08).
- ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 2018-12-14 [2020-07-24]. (原始內容存檔於2020-07-24).
- ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 2018-09-17 [2020-07-24]. (原始內容存檔於2020-07-24).
- ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. 2005-09-19 [2021-07-01]. (原始內容存檔於2020-11-06).
- ^ Standard & Poor's 500 Guide (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館). Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
外部連結
編輯- Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始內容存檔於2021-06-24).