恩曲他濱Emtricitabine,縮寫:FTC ,商品名為Emtriva、惠爾丁),是一種核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI),用於預防和治療成人和兒童的HIV感染,同時亦可治療HBV感染。

恩曲他濱
臨床資料
讀音/ˌɛmtrəˈstəbn/
商品名英語Drug nomenclatureEmtriva、惠爾丁(仿製藥)
其他名稱FTC
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604004
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度93%
血漿蛋白結合率低於4%
藥物代謝肝臟氧化及葡萄糖醛酸化,CYP450不參與代謝
生物半衰期10小時
排泄途徑腎臟排泄(86%)和腸道排泄(14%)
識別資訊
  • 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
CAS號143491-57-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.120.945 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H10FN3O3S
摩爾質量247.24 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
  • InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1 checkY
  • Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N checkY

該藥亦與替諾福韋二吡呋酯恩曲他濱/替諾福韋的組合或與丙酚替諾福韋恩曲他濱/丙酚替諾福韋的組合銷售。2006年7月12日,FDA批准了一種由恩曲他濱、替諾福韋和依法韋侖作為有效成分所組成的的固定劑量三聯藥物 。

該藥為世界衛生組織基本藥物[1]截至2017年,該藥在美國的處方量超過200萬張。[2][3]

臨床應用

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愛滋病

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恩曲他濱與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於預防和治療HIV-1感染。[4][5]

乙型肝炎

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恩曲他濱顯示出針對HBV的臨床活性,但未被FDA批准用於治療HBV感染。[4]NMPA則批准該藥用於治療HIV與HBV。研究表明,在慢性HBV感染的個體中,恩曲他濱可顯着改善組織學、病毒學和生化指標且在治療期間的安全性與安慰劑相似。恩曲他濱與所有其他抗逆轉錄藥物一樣,不能完全治癒HIV和HBV感染。在一項涉及HBV感染者的研究中,23%既往接受恩曲他濱治療的個體出現了感染症狀。 在涉及慢性HIV感染者的研究中,當研究對象停止治療時,病毒複製也會恢復。與治療HIV感染的藥物一樣,治療HBV感染的藥物必要時也應採用聯合用藥的方式降低HBV的耐藥性。目前尚未有研究驗證恩曲他濱與其他抗HBV藥物聯合使用的有效性。

不良反應

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在臨床應用中,恩曲他濱的耐受性良好。最常見的不良事件是腹瀉頭痛噁心皮疹。這些症狀的嚴重程度一般為輕度至中度。另外該藥會導致約2%的非洲裔患者手掌或足底皮膚色素沉着過度。該藥嚴重的不良反應包括肝毒性及乳酸性酸中毒

該藥與拉米夫定非常相似,兩者之間存在交叉耐藥性。

作用機制

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恩曲他濱是胞苷的類似物。該藥物通過抑制逆轉錄酶起作用。通過抑制逆轉錄酶,恩曲他濱可以幫助降低患者體內HIV的病毒載量,並可以間接增加免疫系統細胞(包括T細胞CD4+細胞)。

歷史

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恩曲他濱是由埃默里大學的丹尼斯·C·利奧塔博士團隊發現的,1996年該藥的商業化開發被授權給美國三角製藥。[6]三角製藥於2003年被吉利德科學收購,後者完成了恩曲他濱的商業化開發,並於 2003年7 月2日獲得 FDA 批准上市。[7]

參考文獻

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  1. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  2. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始內容存檔於2020-03-18). 
  3. ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始內容存檔於2020-07-08). 
  4. ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 2018-12-14 [2020-07-24]. (原始內容存檔於2020-07-24). 
  5. ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 2018-09-17 [2020-07-24]. (原始內容存檔於2020-07-24). 
  6. ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. 2005-09-19 [2021-07-01]. (原始內容存檔於2020-11-06). 
  7. ^ Standard & Poor's 500 Guide頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.

外部連結

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  • Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始內容存檔於2021-06-24).