恩曲他滨
恩曲他滨(Emtricitabine,缩写:FTC ,商品名为Emtriva、惠尔丁),是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗成人和儿童的HIV感染,同时亦可治疗HBV感染。
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臨床資料 | |
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读音 | /ˌɛmtrəˈsaɪtəbiːn/ |
商品名 | Emtriva、惠尔丁(仿制药) |
其他名稱 | FTC |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604004 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 93% |
血漿蛋白結合率 | 低于4% |
药物代谢 | 肝脏氧化及葡萄糖醛酸化,CYP450不参与代谢 |
生物半衰期 | 10小时 |
排泄途徑 | 肾脏排泄(86%)和肠道排泄(14%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 143491-57-0 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.120.945 |
化学信息 | |
化学式 | C8H10FN3O3S |
摩尔质量 | 247.24 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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该药亦与替诺福韦二吡呋酯以恩曲他滨/替诺福韦的组合或与丙酚替诺福韦以恩曲他滨/丙酚替诺福韦的组合销售。2006年7月12日,FDA批准了一种由恩曲他滨、替诺福韦和依法韦仑作为有效成分所组成的的固定剂量三联药物 。
该药为世界卫生组织基本药物。[1]截至2017年,该药在美国的处方量超过200万张。[2][3]
临床应用
编辑艾滋病
编辑恩曲他滨与其他抗逆转录病毒药物联合用于预防和治疗HIV-1感染。[4][5]
乙型肝炎
编辑恩曲他滨显示出针对HBV的临床活性,但未被FDA批准用于治疗HBV感染。[4]NMPA则批准该药用于治疗HIV与HBV。研究表明,在慢性HBV感染的个体中,恩曲他滨可显着改善组织学、病毒学和生化指标且在治疗期间的安全性与安慰剂相似。恩曲他滨与所有其他抗逆转录药物一样,不能完全治愈HIV和HBV感染。在一项涉及HBV感染者的研究中,23%既往接受恩曲他滨治疗的个体出现了感染症状。 在涉及慢性HIV感染者的研究中,当研究对象停止治疗时,病毒复制也会恢复。与治疗HIV感染的药物一样,治疗HBV感染的药物必要时也应采用联合用药的方式降低HBV的耐药性。目前尚未有研究验证恩曲他滨与其他抗HBV药物联合使用的有效性。
不良反应
编辑在临床应用中,恩曲他滨的耐受性良好。最常见的不良事件是腹泻、头痛、恶心和皮疹。这些症状的严重程度一般为轻度至中度。另外该药会导致约2%的非洲裔患者手掌或足底皮肤色素沉着过度。该药严重的不良反应包括肝毒性及乳酸性酸中毒。
该药与拉米夫定非常相似,两者之间存在交叉耐药性。
作用机制
编辑恩曲他滨是胞苷的类似物。该药物通过抑制逆转录酶起作用。通过抑制逆转录酶,恩曲他滨可以帮助降低患者体内HIV的病毒载量,并可以间接增加免疫系统细胞(包括T细胞及CD4+细胞)。
历史
编辑恩曲他滨是由埃默里大学的丹尼斯·C·利奥塔博士团队发现的,1996年该药的商业化开发被授权给美国三角制药。[6]三角制药于2003年被吉利德科学收购,后者完成了恩曲他滨的商业化开发,并于 2003年7 月2日获得 FDA 批准上市。[7]
参考文献
编辑- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始内容存档于2020-03-18).
- ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2020-04-11]. (原始内容存档于2020-07-08).
- ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 2018-12-14 [2020-07-24]. (原始内容存档于2020-07-24).
- ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 2018-09-17 [2020-07-24]. (原始内容存档于2020-07-24).
- ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. 2005-09-19 [2021-07-01]. (原始内容存档于2020-11-06).
- ^ Standard & Poor's 500 Guide (页面存档备份,存于互联网档案馆). Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
外部链接
编辑- Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始内容存档于2021-06-24).