海洛因
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海洛因(英语:heroin)即二乙酰吗啡(diacetylmorphine),俗称白粉[5],是一种鸦片类药物。因其能带来欣快感,而被当作娱乐性用药使用[6]。某些国家将其作为医疗用药,用来缓解疼痛或鸦片类药物替代疗法[7][8][9]。常见的给药方式为静脉注射,但也可以经口或鼻吸入海洛因的烟[6][10][11]。起效通常很快而药效可持续数小时[6]。
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临床资料 | |
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其他名称 | Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate |
AHFS/Drugs.com | heroin |
依赖性 | 生理依赖:极高 心理依赖:极高 |
成瘾性 | 极高 |
给药途径 | 吸入,经粘膜,静脉注射,口服,鼻内,直肠内,肌肉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | <35% (口服), 44–61% (吸入)[1] |
血浆蛋白结合率 | 0% (吗啡代谢产物35%) |
药物代谢 | 肝脏 |
药效起始时间 | 几分钟内[2] |
生物半衰期 | 2–3 分钟[3] |
作用时间 | 4 至 5 小时[4] |
排泄途径 | 90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷,其余为胆汁 |
识别信息 | |
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CAS号 | 561-27-3 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.008.380 |
化学信息 | |
化学式 | C21H23NO5 |
摩尔质量 | 369.41 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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“Heroin”的各地常用译名 | |
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中国大陆 | 海洛因 |
台湾 | 海洛因 |
港澳 | 海洛英 |
马新 | 海洛因 |
常见的副作用包括呼吸抑制(呼吸减少)、口干、嗜睡、神经功能受损、便秘和成瘾[10]。注射的可能副作用则有脓疡、心内膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有长期用药史,鸦片类药物戒断症状最快会在最近一次使用后的数小时内出现[10]。若借由静脉注射给药,海洛因的药效是同剂量吗啡的两到三倍[6];海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。
通常海洛因成瘾的治疗方式包括行为治疗和药物治疗[10],采用药物为丁丙诺啡、美沙酮或纳曲酮[10]。海洛因过量可用纳洛酮治疗[10]。据估计,截至2015年,有1,700万人使用鸦片制剂,其中最为常见的就是海洛因[12][13];鸦片类用药致死高达12.2万例[14]。2000-2015年,据信不论是在非洲、美洲或是亚洲,全世界总用药人数都在增长[15]。在美国,人生不特定阶段使用海洛因者约占1.6%,在前一年就有高达95万人使用过海洛因[10][16]。如有药物过量致死病例出现,该药物往往是鸦片类药物,其中海洛因占最大宗[12][17]。
1874年,最初的海洛因是C. R. Alder Wright利用罂粟的天然产物——吗啡所制成[18]。在国际上,海洛因受麻醉品单一公约附表一和附表四管制[19],未经许可生产、持有或出售通常属违法[20]。2016年,海洛因的产量高达448吨[15],2015年,世界上约66%的鸦片出产于阿富汗[12]。非法的海洛因经常混合其他物质,像是糖、淀粉、奎宁或士的宁(番木鳖碱)[6]。
起源
编辑在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年,任职英国圣玛莉医院的化学家伟特(C.R Wright)第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热,得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内,牠们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象,呼吸最先加速然后纾缓,心跳减弱而不正常等。[21]伟特并未继续研究该药物。
1897年,德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡(11日前,他刚成功将阿斯匹林制成药物)。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛因(Heroin)的名字由拜耳药厂注册,该字或源自德文heroisch一字,意指英雄,因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年,海洛因作为一种止咳处方药出售,拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销,不过由于其处方只是口服极低剂量,故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏中代谢成高浓度吗啡(口服海洛因危害较低、与口服吗啡相同),而且吗啡成瘾者也改用海洛因,加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害,令拜耳公司名誉扫地。
代谢
编辑口服后,海洛因经过首过代谢,脱去乙酰基,转化为吗啡,效果及风险与口服吗啡相同。[22]如果通过注射,海洛因就可免去首过效应,因为它比吗啡有更强的亲油性,因此可以迅速越过血脑屏障,[23]在大脑之中,它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡,后者会转化为吗啡,与大脑中的μ-鸦片受体结合,发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]
服用
编辑海洛因一般处于白色粉末状态,故俗称白粉,味苦,吸食者一般将注射入体内,亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛因俗称为“追龙”,直接注入血管内称为“走水路”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管,然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上,下面用打火机的火焰炙烤,吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾,并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质,如粉笔灰或葡萄糖,亦有人混入安非他命或巴比妥酸盐,部分人会因此吸食过量致死,部分注射食者会共用针筒,因同时使用相同针头,一旦暴露于频繁的体液交换,容易感染经由体液交换的病毒,如HIV或乙型肝炎病毒,致使患病风险增高。[25][26]
影响
编辑毒性比较
编辑资料来自权威医学期刊:The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较,包括烟、酒。
生理反应及成瘾
编辑使用初有感觉愉快安静,无法集中精神,会产生梦幻现象(幻觉)。吸食之后的12小时,会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久,断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒,症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性,上瘾的人因身体对它有适应性,会不断增加分量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症,所以成瘾后极难戒治。
分级
编辑海洛因按照纯度而分成4级,其中1号至3号海洛因一般在较落后的地区出售,纯度最高的4号海洛因,大多售予富庶地区,故台湾、香港都称海洛因为“四号仔”。以香港为例,4号海洛因已完全取代3号海洛因,但自1990年以来,四号海洛因的纯度不断下降,现时的纯度是44.97%。[27]
一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类,三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后,再添加大量的稀释剂而制成的,二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释,而是提纯,沉淀,干燥。最终产品为白色,无味,透明粉末,非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上,最高可达99%。
治疗
编辑社会及文化
编辑法律
编辑各地对于海洛因的管制情况:
- 中国大陆:根据《中华人民共和国刑法》,贩卖毒品(含海洛因)50克或以上,即可判处死刑。
- 香港:根据《危险药物条例》,贩运危险药物人士最高可被判终身监禁及罚款500万港元。
- 台湾:依《毒品危害防制条例》第2条第2项第1款规定,海洛因、吗啡、鸦片、古柯碱及其相类制品,为一级毒品。再依同条例第4条第1项规定,制造、运输、贩卖第1级毒品者,处死刑或无期徒刑;处无期徒刑者,得并科新台币3000万元以下罚金。
- 新加坡:根据现行新加坡法律第185章,未经许可而进、出口多于15克的海洛因,或制造任何数量之海洛因者,一经定罪,一律判处死刑。
- 马来西亚:根据马来西亚毒品条列第39B,任何人贩运多于5克的毒品(海洛因、吗啡、单乙酰吗啡)一经定罪,即唯一死刑,处绞死。
参考文献
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