异戊巴比妥
化合物
(重定向自青發)
异戊巴比妥(Amobarbital或Amylobarbitone)是一种巴比妥类药物的衍生物,主要的功能是用于作为中效镇静剂,以治疗如失眠之类的症状。 除了作为药物之外,异戊巴比妥也因为其中枢神经抑制剂的功用而被作为迷幻药使用,但由于长期使用此类药物会造成嗜药问题,甚至会在突然停止用药时产生致命风险,因此被世界上大部分的国家列为管制药物。
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临床资料 | |
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AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、IM、IV、直肠灌注 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | ? |
药物代谢 | 经由肝脏代谢 |
生物半衰期 | 8-42小时 |
排泄途径 | 经由肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 57-43-2 ![]() 64-43-7(钠盐) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.300 |
化学信息 | |
化学式 | C11H18N2O3 |
摩尔质量 | 226.272 |
3D模型(JSmol) | |
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在台湾,异戊巴比妥曾是1980年代流行一时的毒品,绰号“青发”,与被称为“红中”的西可巴比妥(secobarbital),都是常被滥用的巴比妥类药物。目前异戊巴比妥是被中华民国官方列为第三级管制药品(毒品),被中华人民共和国列为第二类精神药品[1]。
药理
编辑代谢
编辑异戊巴比妥在肝脏中经由羟基化转化成3'-羟基异戊巴比妥[2],或经由N-糖甙化(N-glucosidation)[3]转化成1-(β-D-吡喃葡萄糖基)异戊巴比妥。[4]
适应症
编辑已被认可的
编辑尚未被认可/用于未标识用途的
编辑禁忌
编辑服用异戊巴比妥时应避免以下物质:
- 酒精
- 氯霉素
- 氯丙嗪
- 环磷酰胺
- 环孢素
- 洋地黄毒苷(Digitoxin)
- 阿霉素
- 多西环素
- 甲氧氟烷(Methoxyflurane)
- 甲硝唑(Metronidazole)
- 奎宁
- 茶碱
- 华法林
- 苯二氮平类药物,如地西泮、氯硝西泮、硝西泮(nitrazepam)……等
- 抗癫痫药物(Antiepileptic),如苯巴比妥、卡马西平……等
- 抗组织胺药(Antihistamine),如多西拉敏(doxylamine)、氯马斯汀(clemastine)……等
- 麻醉性止痛剂(Narcotic analgesic),如吗啡、氧可酮(oxycodone)……等
- 类固醇,如强的松、皮质素……等
- 抗高血压药(Antihypertensive),如阿替洛尔(atenolol)、普萘洛尔(propranolol)……等
- 抗心律失常药(Antiarrhythmic),如维拉帕米、地高辛……等
药物过量
编辑若使用过量的异戊巴比妥会产生严重的意识混乱、降低或失去反射能力、严重想睡、发烧、易怒、体温降低、判断力差、呼吸缓慢、短促或颤抖、心跳缓慢、口齿不清、身体摇晃、睡眠障碍、眼睛的不寻常运动或严重的身体虚弱等症状。
合成
编辑就如所有巴比妥类药物一样,异戊巴比妥(5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid)可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成制得。它由α-乙基-α-异戊基丙二酸脂与尿素反应得到(在乙醇钠中)。 [5] [6]
参见
编辑参考文献
编辑- ^ 食品药品监管总局 公安部 国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知. www.nmpa.gov.cn. [2023-08-04]. (原始内容存档于2023-03-14).
- ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. (原始内容存档于2019-05-21).
- ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. (原始内容存档于2019-05-21).
- ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. (原始内容存档于2019-05-20).
- ^ GB patent 191008,Layraud, E.,“The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids”,发行于1923-10-25
- ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,“Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them”,发行于1932-05-03