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地塞米松

糖皮质激素
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地塞米松（INN：dexamethasone，DXM[1]，DXMS[2]）简称地米[3][4]，是一种人工合成的皮质类固醇[5][6]，可用于治疗多种症状，包含风湿性疾病，某些皮肤病、严重过敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、义膜性喉炎、脑水肿（英语：cerebral edema），也可能与抗细菌药合并用于结核病患者。对于肾上腺皮质机能不全（英语：adrenocortical insufficiency）的患者须并服具有盐皮质激素的药物，例如富能锭（英语：fludrocortisone）等等。早产婴儿使用地塞米松能改善预后。本品通常一天内即开始发挥药效，药效可维持约三天左右[5]。

地塞米松
Skeletal formula of dexamethasone
Ball-and-stick model of the dexamethasone molecule
临床资料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682792
怀孕分级
  • 澳: A
给药途径口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨内输液
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度80-90%
血浆蛋白结合率77%
药物代谢肝脏
生物半衰期190 分钟
排泄途径尿液（65%）
识别信息
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
    OR
    (1R,2S,10S,11S,13R,14R,15S,17S)-1-fluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one
CAS号50-02-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.004 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H29FO5
摩尔质量392.461 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点262 °C（504 °F）
  • O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 checkY
  • Key:UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N checkY
容纳于安瓿中的地塞米松

长期使用地塞米松会导致念珠菌症、骨质流失、白内障、容易瘀青，或肌肉疲乏[5]。本品的在美国的怀孕分级为C级，需评估用药成效大于副作用才能给药[7]；在澳洲则被评为A级，表示本品常用于孕妇，且没有证据显示会对胎儿造成危害[8]。哺乳期间不可服用此药，本品具有消炎及免疫抑制的效果[5]。

地塞米松于1957年首次合成[9]，并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[10]。本品价格低廉[11]，在美国一个月疗程通常花费低于252美元[5]。在印度，早产疗程一次仅需0.5美元。地塞米松在大多数国家都能轻易取得[11]。

功效

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  • 常被用作抑制或防止药物过敏反应。

消炎

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地塞米松可被用来治疗许多炎症，如类风湿性关节炎。 也经常在某些牙科手术（如拔除智齿）后被用来消肿。有时与曲安奈德合用治疗足底筋膜炎。有时也在发生过敏性休克时大剂量地使用。在使用心脏起搏器时，常被用来减少炎症反应的作用。也被用来与抗生素合用治疗细菌性脑膜炎。和新福林、洁霉素合用制成复方去氧肾上腺素可缓解和治疗过敏性、慢性鼻炎。

肿瘤使用

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在肿瘤方面，它可用于癌症患者接受化疗时抵制某些副作用。地塞米松与可止吐的5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼有相似性。地塞米松也用在某些恶性血液病，特别是多发性骨髓瘤，有单独给予地塞米松或连同酞胺哌啶酮或组合阿霉素和长春新碱的VAD治疗方案。在脑肿瘤治疗方面，地塞米松可用来对付水肿（这可能挤压其他大脑结构）的发展。

内分泌

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地塞米松可用于先天性肾上腺皮质增生。经常被用于妇产科。但目前地塞米松对母亲和胎儿的影响尚不清楚。

高原反应

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地塞米松可用于治疗高原脑水肿和肺水肿。人们在登山探险时携带地塞米松，以帮助高山症治疗。[12]

妇产科

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地塞米松可以促进胎儿的肺部的成熟。但这个功效也有一定的危险性。

兽药

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地塞米松可与马波沙星（英语：Marbofloxacin）、克霉唑和Aurizon（CAS 115550-35-1）合用以治疗狗或鸟等的耳部感染或过敏。它也可以与三氯噻嗪（英语：Trichlormethiazide）合用治疗马匹的四肢肿胀、青肿。[13]

2019冠状病毒病

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有药物试验结果显示，地塞米松可令2019冠状病毒病重症患者的死亡率降低约三分之一。2020年6月16日，英国卫生部（英语：Department of Health and Social Care）批准地塞米松可用于公立医疗机构内的2019冠状病毒病重症患者[14]。

禁忌症

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有些禁忌是相对的：

药物相互作用

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  • 非甾体抗炎药和酒精：胃肠道溃疡风险增加
  • 口服降糖药物和胰岛素：可能要调整降糖疗法
  • 其他（与某些抗生素，激素，麻黄素，地高辛）药物相互作用。

副作用

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如果使用地塞米松超过了几天，常见的系统性糖皮质激素副作用可能发生。这些副作用包括：

  • 胃部不适，增加胃溃疡敏感度
  • 增加食欲，导致体重显著增加
  • 潜在的糖尿病患者：葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
  • 精神病，包括人格改变，易怒，兴奋，躁狂
  • 骨质疏松症的长期治疗：病理性骨折（如髋关节）
  • 肝酶升高，脂肪肝豆状核变性（通常是可逆的）
  • 常见依赖戒断综合征。
  • 眼压增加，某些类型的青光眼，白内障
  • 皮肤科：痤疮，过敏性皮炎，皮肤干燥鳞片，瘀斑，红斑，受损的伤口难愈合，增加出汗，皮疹，皮纹，并影响皮肤反应试验（皮试）的结果
  • 过敏反应（尽管很少）：血管性水肿（极不可能的，因为给予地塞米松是为了防止过敏性反应）
  • 其他的副作用已注意到，并应引起关注。

长期服用地塞米松会破坏内分泌系统，导致多腺体萎缩、循环衰竭，直至下半身甚至四肢瘫痪，是内分泌紊乱导致心肾受损所至，这类药只能应急，不应用作长期的消炎。

用量

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  • 休克：首4日8毫克静脉注射，如有需要可重复，总剂量24mg。
  • 免疫性疾病和炎症：长期治疗0.5至1.5毫克，每天口服。避免超过每天1.5毫克（避免产生更严重的副作用）。
  • 佐剂或部分化疗：遵医嘱（因人而异）

参考资料

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  1. ^ Pinzón MA, Ortiz S, Holguín H, et al. Dexamethasone vs methylprednisolone high dose for Covid-19 pneumonia. PLoS One. 2021 May 25;16(5):e0252057. doi: 10.1371/journal.pone.0252057. PMID 34033648; PMCID: PMC8148307.
  2. ^ Huang M, Yu L, Wang Y, Yang C. Epimedin C protects dexamethasone-induced osteoblasts through NRF1/RhoA pathway. Aging (Albany NY). 2023 Mar 14;15(6):2033-2045. doi: 10.18632/aging.204588. Epub 2023 Mar 14. PMID 36920182; PMCID: PMC10085613.
  3. ^ 杜健儿.地塞米松降低心脏术后寒战的发生率[J].国外医学.麻醉学与复苏分册, 1999, 06:57-57.DOI:CNKI:SUN:GWMZ.0.1999-06-028.
  4. ^ [1]王惠琼,张龙.地塞米松治疗急性甲型肝炎疗效观察[J].中外健康文摘, 2010, 7(7).DOI:10.3969/j.issn.1672-5085.2010.07.191.
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Dexamethasone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 29, 2015]. （原始内容存档于2016-06-04）. 
  6. ^ van de Beek, Diederik; de Gans, Jan; McIntyre, Peter; Prasad, Kameshwar. Corticosteroids for acute bacterial meningitis. The Cochrane Collaboration (编). Cochrane Database of Systematic Reviews. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd. 2007-01-24: CD004405.pub2. doi:10.1002/14651858.cd004405.pub2 （英语）. 
  7. ^ Dexamethasone Use During Pregnancy. www.drugs.com. [9 June 2016]. （原始内容存档于2016-05-17）. Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk. 
  8. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）. Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed. 
  9. ^ Rankovic, Zoran; Bingham, Matilda; Hargreaves, Richard; Nestler, Eric J. Drug Discovery for Psychiatric Disorders. Royal Society of Chemistry. 2012: 286 [2016-06-14]. ISBN 978-1-84973-365-6. （原始内容存档于2016-03-05） （英语）. 
  10. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）. 
  11. ^ 11.0 11.1 DEXAMETHASONE FOR ACCELERATING LUNG MATURATION IN PRETERM BABIES (PDF). [29 July 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-12-22）. 
  12. ^ Basnyat, Buddha. Reducing the Incidence of High-Altitude Pulmonary Edema. Annals of Internal Medicine. 2007-04-17, 146 (8). ISSN 0003-4819. doi:10.7326/0003-4819-146-8-200704170-00016 （英语）. 
  13. ^ Trichlormethiazide and Dexamethasone for veterinary use. Wedgewood Pharmacy. [2008-01-23]. （原始内容存档于2007-12-12）. 
  14. ^ 试验结果显示地塞米松可降低新冠肺炎患者死亡率 被称为“重大突破”. 路透中文网. [2020-08-04]. （原始内容存档于2020-06-17）. 

外部链接

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