抗生素

抗生素（英語：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放線菌）的代謝產物或人工合成的類似物，其主要用途是抑制其它種類微生物的生長（抑菌作用）或將它們殺死（殺菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗細菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使腸道正常菌群失調。^[1]

用途

抗生素機理

抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
有些抗生素還具有免疫抑制作用。
抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

歷史

人類所認識的第一種抗生素——青黴素，是由微生物學家亞歷山大·弗萊明（Alexander Fleming）於1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎^[2]^[3]。

人類合成的第一種抗生素是磺胺，1932～1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性，他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。

來源與製造方法

治癒肺結核的吡嗪醯胺化學式

抗生素的主要製造方法為發酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

分類

作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別：

β-內醯胺類抗生素
- 青黴素類
  - 天然青黴素：青黴素G（苄青黴素）
  - 半合成青黴素
    - 耐酸青黴素類
    - 耐酶青黴素類
    - 廣譜青黴素類
    - 抗銅綠假單胞菌青黴素類
    - 抗革蘭陰性菌青黴素類
- 頭孢菌素
  - 第一代
  - 第二代
  - 第三代
  - 第四代
- 其他β-內醯胺類抗生素
  - 頭黴素
  - 氧頭孢烯類
  - 碳青黴烯類
  - 單環β-內醯胺類
  - β-內醯胺酶抑制劑
大環內酯類抗生素
- 天然大環內酯類抗生素：紅黴素
- 半合成大環內酯類抗生素：阿奇黴素、克拉黴素
- 第三代大環內酯類抗生素/酮內酯類抗生素：泰利黴素、奎紅黴素
氨基糖苷類抗生素：慶大黴素、鏈黴素
四環素類抗生素
- 天然：四環素、土黴素
- 半合成：多西環素、米諾環素
氯黴素（全合成抗生素）：毒性反應嚴重，只用於滴眼液
其他類抗生素：
- 林可黴素類抗生素
- 多肽類抗生素：
  - 萬古黴素
  - 多粘菌素類
人工合成抗菌藥：在不嚴格的情況下，有時候也把這兩類抗菌劑並稱為「抗生素」。
- 喹諾酮類抗菌藥
  - 第一代：萘啶酸
  - 第二代：吡哌酸
  - 第三代：含氟的喹諾酮類：氧氟沙星、環丙沙星
  - 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
- 磺胺類藥
- 甲氧苄啶（黃安增效劑）
- 硝基呋喃類：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特靈）

次溴酸

**抗生素**^[4]
中文名稱	英文名稱	廠牌名稱	應用	副作用
氨基糖苷類抗生素
阿米卡星	amikacin	Amikin	革蘭氏陰性菌感染，如大腸桿菌、克雷伯氏菌、綠膿桿菌	聽力損害眩暈腎毒性
慶大黴素	Gentamycin	Garamycin
卡那黴素	Kanamycin	Kantrex
新黴素	Neomycin
奈替米星	Netilmicin	Netromycin
鏈黴素	Streptomycin
妥布黴素	Tobramycin	Nebcin
巴龍黴素	Paromomycin	Humatin
安莎黴素類
格爾德黴素	Geldanamycin		用於抗腫瘤，處於實驗階段
除莠黴素	Herbimycin		用於抗腫瘤，處於實驗階段
碳頭孢烯
氯碳頭孢	Loracarbef	Lorabid
碳青黴烯
厄他培南	Ertapenem
亞胺培南	Imipenem/Cilastatin	Primaxin
美羅培南	Meropenem
第一代頭孢菌素
頭孢羥氨苄	Cefadroxil	Duricef		消化道不適及腹瀉噁心（若與酒精同服）過敏反應
頭孢唑啉	Cefazolin	Ancef
頭孢氨苄	Cefalexin	Keflex
頭孢硫脒	Cefathiamidine
頭孢拉定	Cefradine
頭孢替唑鈉	Ceftezole Sodium
頭孢羥氨苄	Cefadroxil
第二代頭孢菌素
頭孢克洛	Cefaclor	Ceclor		消化道不適及腹瀉噁心（若與酒精同服）過敏反應
頭孢孟多	Cefamandole	Mandole
頭孢西丁	Cefoxitin	Mefoxin
頭孢丙烯	Cefprozil	Cefzil
頭孢呋辛酯	Cefuroxime Axetil	Ceftin
頭孢美唑	Cefmetazole
頭孢替安	Cefotiam
頭孢尼西	Cedonicid
頭孢孟多酯	Cefamandole Nafate
第三代頭孢菌素
頭孢克肟	Cefixime			消化道不適及腹瀉噁心（若與酒精同服）過敏反應
頭孢地尼	Cefdinir	Omnicef
頭孢妥侖	Cefditoren
頭孢哌酮	Cefoperazone	Cefobid
頭孢唑肟	Cefotaxime	Claforan
頭孢泊肟	Cefpodoxime
頭孢他啶	Ceftazidime	Fortum
頭孢布烯	Ceftibuten
頭孢唑肟	Ceftizoxime
頭孢曲松	Ceftriaxone	Rocephin
頭孢噻肟鈉	Cefotaxime
頭孢地秦	Cefodizime
頭孢甲肟	Cefmenoxime
頭孢匹胺鈉	Cefpiramide Sodium
頭孢布宗	Cefbuperazone Sodium
頭孢磺啶	Cefsulodine Sodium
頭孢唑南鈉	Cefuzonam Sodium
頭孢替坦	Cefotetan
拉氧頭孢	Latamoxef
氟氧頭孢鈉	Flomoxef Sodium
頭孢米諾鈉	Cefminox Sodium
頭孢咪唑	Cefpimizole
頭孢他美酯	Cefetamet Pivoxil
頭孢泊肟酯	Cefpodoxime Proxetil
頭孢托侖酯	Cefditoren Pivoxil
頭孢特侖匹酯	Cefteram Pivoxil
第四代頭孢菌素
頭孢吡肟	Cefepime	Maxipime		消化道不適及腹瀉噁心（若與酒精同服）過敏反應
頭孢匹羅	Cefpirome	Cefrom		消化道不適及腹瀉噁心（若與酒精同服）過敏反應
頭孢克定	Cefclidin
頭孢噻利	Cefoselis
糖肽類抗生素
替考拉寧（英語：Teicoplanin）	Teicoplanin
萬古黴素	Vancomycin	Vancocin
大環內酯類抗生素
阿奇黴素	Azithromycin	Zithromax、Sumamed、Zitrocin	治療鏈球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原體感染、萊姆病	噁心、嘔吐及腹瀉（大劑量使用時尤其常見）黃疸
克拉黴素	Clarithromycin	Biaxin
地紅黴素	Dirithromycin
紅黴素	Erythromycin
羅紅黴素	Roxithromycin
醋竹桃黴素	Troleandomycin
單內醯環類
安曲南	Aztreonam
青黴素類
阿莫西林	Amoxicillin	Novamox	廣譜抗菌、鏈球菌感染、梅毒、萊姆病	胃腸道不適及腹瀉嚴重過敏腦和腎臟毒性（很少發生）
安比西林	Ampicillin
阿洛西林	Azlocillin
羧苄西林	Carbenicillin
鄰氯西林	Cloxacillin
雙氯西林	Dicloxacillin
氟氯西林	Flucloxacillin
美洛西林	Mezlocillin
乙氧萘西林	Nafcillinum
青黴素（盤尼西林）	Penicillin
哌拉西林	Piperacillin
替卡西林	Ticarcillin
多肽類抗生素
桿菌肽	Bacitracin		眼、耳和膀胱感染（直接用於眼或肺部吸入，很少用於注射）	腎臟和神經損害（注射用）
粘桿菌素	Colistin
多黏菌素B	polymyxinB
四環素類抗生素
地美環素	Demeclocycline		梅毒、支原體感染、衣原體感染、膝立克次氏體感染、萊姆病	胃腸道不適畏光四環素牙妊娠期母嬰潛在毒性
強力黴素	doxycycline	Vibramycin
米諾環素	Minocycline	Minocin
土黴素	Oxytetracycline
四環素	Tetracycline	Sumycin
其他
胂凡納明	Arsphenamine	Salvarsan	螺旋體感染（已淘汰）
氯黴素	Chloromycetin		各種敏感菌（已基本不用）
氯潔黴素（克林黴素）	Clinmycin	Cleocin	革蘭氏陽性菌
乙胺丁醇	Ethambutol		結核桿菌
磷黴素	Fosfomycin		革蘭陰性菌
夫西地酸	Fusidic acid		革蘭氏陽性球菌、葡萄球菌（皮膚感染）
呋喃唑酮	Furazolidone		革蘭氏陰性菌和陽性菌（獸用）
異煙肼	Isoniazid		結核桿菌
雷奈佐利	Linezolid	Zyvox	革蘭氏陽性菌的嚴重感染
甲硝唑	Metronidazole	Flagyl	各種厭氧菌感染
莫匹羅星	Mupirocin		革蘭氏陽性球菌（外用皮膚感染）
呋喃妥因	Nitrofurantoin	Macrodantin、Macrobid	革蘭陽性菌及陰性菌
平板黴素	Platensimycin		革蘭氏陽性菌（實驗中）
吡嗪醯胺	Pyrazinamide		結核桿菌
奎奴普丁/達福普汀	Quinupristin/Dalfopristin	Syncercid	革蘭陽性菌
利福平	Rifampin		結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌
大觀黴素	Spectinomycin		淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染
替利黴素	Telithromycin	Ketek	肺炎視力損害

**人工合成抗菌藥**^[4]
喹諾酮
中文名稱	英文名稱	廠牌名稱	應用	副作用
環丙沙星	Ciprofloxacin	Ciproxin, Ciplox	尿路感染，細菌性前列腺炎、細菌性腹瀉、淋病	噁心（很少發生）肌腱退化（很少發生）
伊諾沙星	Enoxacin
加替沙星	Gatifloxacin	Tequin
左氧氟沙星	Levofloxacin	Levaquin
洛美沙星	Lomefloxacin
莫西沙星	Moxifloxacin	Avelox
諾氟沙星	Norfloxacin
氧氟沙星	Ofloxacin	Ocuflox
曲氟沙星	Trovafloxacin	Trovan
磺胺類
磺胺米隆	Mafenide		尿路感染（磺胺醋醯和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用於燒傷	噁心、嘔吐、腹瀉過敏皮疹尿結晶腎衰竭白血球計數降低畏光
百浪多息	Prontosil (archaic)
磺胺醋醯	Sulfacetamide
磺胺甲二唑	Sulfamethizole
磺胺二甲異惡唑	Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶	Sulfasalazine
磺胺異惡唑	Sulfisoxazole
甲氧苄定	Trimethoprim
複方增效磺胺	Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)	Bactrim

作用機理

抗生素等抗菌劑有抑菌或殺菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是針對「細菌有而人（或其它高等動植物）沒有」的機制進行殺傷，有4大類作用機理^[5]：

阻礙細菌細胞壁的合成，導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡，以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁，不受這類藥物的影響。
與細菌細胞膜相互作用，增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道，讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。
與細菌核糖體或其反應底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素、大環內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯黴素等。
阻礙細菌DNA的複製和轉錄，阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻，阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）^[6]。

抗藥性

產生抗藥性的金黃色葡萄球菌的電子顯微圖

分級

	種類
第一線	巨環類、頭孢子菌類、胺基配糖體、青黴素類、四環素類、其他
第二線	青黴素類、胺基配糖體、頭孢子菌類
第三線	頭孢子菌類、恩菎類藥、青黴素類、其他
第四線	頭孢子菌類、β-丙醯胺抗生素類、四環素類-胺基乙醯、其他

參考文獻

^ Morgun A. Uncovering effects of antibiotics on the host and microbiota using transkingdom gene networks. (PDF). Gut. 2015 [2016-02-28]. PMID 25614621. （原始內容存檔 (PDF)於2020-06-30）.
^ 盧柏樑. 抗生素與抗藥性. 高醫醫訊 (高雄市: 高醫醫訊雜誌社). 2003-04-01, 22 (11) [2022-01-14]. （原始內容存檔於2008-10-06）.
^ 林天送. 抗生素的研究. 科學發展 (臺北市: 行政院國家科學委員會). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651.
^ ^4.0 ^4.1 Berkow, Robert. The Merck manual of medical information Home edition. New York: Pocket Books. Sep 1999. ISBN 0-671-02727-1.
^ 溫學義. 抗生素作用机理研究进展. 吉林醫學. 1982.
^ 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科學月刊 (科學月刊雜誌社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331X. 請檢查|date=中的日期值 (幫助)

參見

外部連結

抗生物分子（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
正確使用抗生素（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[1] Morgun A. Uncovering effects of antibiotics on the host and microbiota using transkingdom gene networks. (PDF). Gut. 2015 [2016-02-28]. PMID 25614621. （原始內容存檔 (PDF)於2020-06-30）.

[2] 盧柏樑. 抗生素與抗藥性. 高醫醫訊 (高雄市: 高醫醫訊雜誌社). 2003-04-01, 22 (11) [2022-01-14]. （原始內容存檔於2008-10-06）.

[3] 林天送. 抗生素的研究. 科學發展 (臺北市: 行政院國家科學委員會). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651.

[Berkow-4] 4.0 ^4.1 Berkow, Robert. The Merck manual of medical information Home edition. New York: Pocket Books. Sep 1999. ISBN 0-671-02727-1.

[5] 溫學義. 抗生素作用机理研究进展. 吉林醫學. 1982.

[6] 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科學月刊 (科學月刊雜誌社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331X. 請檢查|date=中的日期值 (幫助)

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