头孢曲松
头孢曲松（Ceftriaxone），商品名为罗氏芬（Rocephin），是一种可用于治疗如革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等多种细菌感染的抗生素，包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内感染、皮肤炎、泌尿道感染、淋病和骨盆腔发炎[2]。有时也会在手术前和咬伤后使用，以防止感染[2]。 头孢曲松可以通过静脉或肌肉注射[2] 。
 | |
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 读音 | /ˌsɛftraɪˈæksoʊn/ |
| 商品名 | Rocephin, Epicephin, Wintriaxone, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a685032 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 | |
| 给药途径 | 静脉注射、肌肉注射 |
| 药物类别 | 第三代头孢菌素 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | n/a |
| 药物代谢 | 在人体中几乎不代谢。 |
| 生物半衰期 | 5.8–8.7 小时 |
| 排泄途径 | 肾：33–67% 胆管：35–45% |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 73384-59-5  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.070.347 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C18H18N8O7S3 |
| 摩尔质量 | 554.57 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
此药常见的副作用包括注射部位疼痛和过敏反应[2] 。其他可能的副作用包括伪膜性结肠炎、溶血性贫血、胆石症和癫痫[2] 。此药不建议用于对青霉素过敏的患者，但副作用较轻的患者除外[2] 。如采用静脉注射方式时，不应同时从静脉输注钙[2] 。初步证据显示此药用于怀孕和哺乳期间是相对安全的[3]。此药是第三代的头孢菌素，药理为抑制细菌细胞壁的制造[2]。
此药是由罗氏大药厂在20世纪80年代早期所发明出来[4]，并已列名世界卫生组织基本药物标准清单，为公卫系统所需最有效和最安全的药物之一[5]，目前也有其他的学名药[2] 。在发达国家，此药每剂的批发成本在2014年时约为0.20至2.32美元[6]；而在美国以此药治疗的疗程通常费用不会超过25美元[7]。
临床使用 编辑
头孢曲松经常（与大环内酯及／或氨基糖苷类抗生素一起）用于治疗社区感染的肺炎。它是一种用于治疗细菌性脑膜炎的药物之一。在小儿科，它普遍使用在治疗4－8个星期大幼儿的败血病。它亦可治疗莱姆病及淋病。
一般开始时的剂量是每天静脉注射1g。其后每12－24小时则为1－2g（静脉注射或肌注），按照感染的种类及严重性，可调校至每日4g。对于患有淋病的成年人，剂量是一次肌注250mg。治疗淋病病人一般需要与阿奇霉素一并使用，并处理衣原体属。
化学结构 编辑
头孢曲松是一种橙黄色的结晶粉，可溶于水，仅溶于甲醇及甚少溶于乙醇。1%的头孢曲松溶液的pH值约为6.7。
甲氧基亚胺的结构能提高在于对革兰氏阴性菌所分泌的β内酰胺酶的稳定性。这种特别的稳定性能增加头孢曲松对抗革兰氏阴性菌的阻力。取代头孢噻肟易于水解的乙酰，头孢曲松的一端有着代谢稳定的偶氮离子酮。
参考文献 编辑
- ^ 1.0 1.1 Ceftriaxone (Rocephin) Use During Pregnancy. Drugs.com. 12 December 2019 [24 December 2019]. （原始内容存档于2016-08-23）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 Ceftriaxone Sodium Monograph for Professionals – Drugs.com. www.drugs.com. [2016-08-27]. （原始内容存档于2016-05-31）.
- ^ Ceftriaxone Pregnancy and Breastfeeding Warnings. www.drugs.com. [27 August 2016]. （原始内容存档于23 August 2016）.
- ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander. Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. 1999: 169. ISBN 9780941901215. （原始内容存档于2017-09-08） （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Ceftriaxone. International Drug Price Indicator Guide. [29 August 2016]. （原始内容存档于2020-09-27）.
- ^ Facep, Hamilton MD Faaem Facmt. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2014 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Publishers. 2013: 75. ISBN 9781284053999. （原始内容存档于2017-09-08） （英语）.